2015年藥物化學(xué)考點(diǎn)解析—抗菌增效劑
抗菌增效劑是指與抗菌藥配伍使用后，能增強(qiáng)抗菌藥療效的藥物。
在研究抗瘧藥的過程中，發(fā)現(xiàn)5-取代芐基-2，4-二氨基嘧啶類化合物對二氫葉酸還原酶具有抑制作用，也可以影響輔酶F的形成，從而達(dá)到化學(xué)治療的目的。其中甲氧芐啶(Trimethoprim TMP)對二氫葉酸還原酶進(jìn)行可逆性地抑制作用，可廣泛抑制革蘭陽性和陰性菌。
其他抗菌增效劑有：
丙磺舒(Probenecid)其作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時(shí)，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。
克拉維酸(Clavulamic Acid)具有抑制盧一內(nèi)酰胺酶的作用，與盧一內(nèi)酰胺抗生素合用時(shí)，可以保護(hù)其免受JB一內(nèi)酰胺酶的作用。
甲氧芐啶(Trimethoprim)具有廣譜抗菌作用，抗菌譜與磺胺藥類似，通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，但細(xì)菌較易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨(dú)使用。通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。甚至有殺菌作用，而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生，還可增強(qiáng)多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素)的抗菌作用。
甲氧芐啶口服吸收完全，可達(dá)給藥量的90％以上，吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，可穿過血腦屏障，在腦膜炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度可達(dá)血液濃度的50％～l00％，可穿過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，胎兒循環(huán)血藥濃度與母體血藥濃度相近。甲氧芐啶主要經(jīng)腎排泄，24h尿中排出量為給藥量的40％～60％：其中80％一90％以藥物原型排出，消除半衰期為8～10h。
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