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鹽酸美他環(huán)素膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸美他環(huán)素膠囊
曾用名 
英文名METACYCLINE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN MEITAHUANSU JIAONANG
藥品類別四環(huán)素類
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理本品屬于四環(huán)素類抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的 菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體 屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌 屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性 李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎 曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對美他環(huán)素也耐藥。多年來 由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對美他環(huán)素耐藥 現(xiàn)象嚴(yán)重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌 耐藥。本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作 用機(jī)制為藥物能與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制 肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
藥代動力學(xué)口服可吸收,單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為 2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小時,蛋白結(jié)合率為80%,在 體內(nèi)分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%,72小時 內(nèi)經(jīng)糞便排泄者僅占5%。
適應(yīng)癥1.本品作為首選或選用藥物可用于下列疾。 (1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷 寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。 (2)支原體屬感染。 (3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、 非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。 (4)回歸熱。 (5)布魯菌病。 (6)霍亂。 (7)兔熱病。 (8)鼠疫。 (9)軟下疳。 治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。 2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,僅 在病原菌對此類藥物敏感時,方有指征選用該類藥物。本品 不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。 3.本品可用于對青霉素類過敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞 疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以 及放線菌屬和李斯特菌感染。 4.可用于中、重度痤瘡的輔助治療。
用法用量成人口服每12小時300mg,8歲以上小兒口服每12小 時按體重5mg/kg。
不良反應(yīng)1.消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、 腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道, 多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。 2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功 能損害的患者易發(fā)生,亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。本 品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生,患者并不伴有原發(fā)性 肝病。 3.變態(tài)反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、 血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡 皮損加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮 喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現(xiàn)象。所以, 建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑 應(yīng)立即停藥。 4.血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中 性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為 頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。 6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì) 血癥、高磷酸血癥和酸中毒。 7.二重感染:長期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰 性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴(yán)重者可致敗血癥。 8.本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少,導(dǎo)致維生素 缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌癥有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。
注意事項(xiàng)1.交叉過敏反應(yīng):對一種四環(huán)素類藥物呈過敏者可對 本品呈過敏。 2.對診斷的干擾: (1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本 品對熒光的干擾,可使測定結(jié)果偏高。 (2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)的測定值升高。 3.長期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。 4.應(yīng)用本品時應(yīng)飲用足量(約240ml)水,避免食道潰 瘍和減少胃腸道刺激癥狀。 5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用, 以避免食物對吸收的影響。 6.下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用: (1)原有肝病者不宜用此類藥物。 (2)腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類藥物,如確有指征 應(yīng)用時須慎重考慮,并調(diào)整劑量。 7.治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用 藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查,后者每月1次, 至少4次。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的 鈣質(zhì)區(qū)內(nèi),引起胎兒牙齒變色,牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒 骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦 女不宜應(yīng)用。 本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應(yīng)用 時應(yīng)暫停授乳。
兒童用藥8歲以下小兒不宜用本品。
老年患者用藥老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當(dāng)調(diào)整。老年患 者應(yīng)用本品,易引起肝毒性,需慎用。
藥物相互作用1.與制酸藥如碳酸氫鈉同用時,由于胃內(nèi)pH值增高, 可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1~3小時內(nèi) 不應(yīng)服用制酸藥。 2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不 溶性絡(luò)合物,使本品口服后吸收減少。 3.與全麻藥甲氧氟烷合用時,可增強(qiáng)其腎毒性。 4.與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損 害。 5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可 加重肝損害。 6.降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收, 必須間隔數(shù)小時分開服用。 7.本品可降低避孕藥效果,增加經(jīng)期外出血的可能。 8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治 療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。
藥物過量本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應(yīng)予以催吐、洗胃及 大量飲水、補(bǔ)液等對癥治療和支持治療。
貯藏密封,在陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸美他環(huán)素
化學(xué)名[4S-(4α,4aα,5α,5aα,12aα)]-6-亞甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽
拼音名YANSUAN MEITAHUANSU
英文名METACYCLINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式C22H22N2O8·HCl
分子量478.89
規(guī)  格按C22H22N2O8 計(jì)算 (1)0.1g (2)0.2g
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