| 通用名 | 氯霉素片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLORAMPHENICOL TABLETS |
| 拼音名 | LUMEISU PIAN |
| 藥品類別 | 酰胺醇類 |
| 性狀 | 本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或微帶黃綠色。 |
| 藥理毒理 | 本品在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌
及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
對下列細菌具殺菌作用:流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜
炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化
膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、
肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、
志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐
藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、
吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,作用機制為通過彌散
進入細菌細胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細菌核糖體的50S亞基
上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此
抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。 |
| 藥代動力學(xué) | 口服后吸收迅速而完全,約可吸收給藥量的80%～90%,
給藥后1～3小時血藥濃度達峰值。成人一次口服12.5mg/kg
后,血藥峰濃度(Cmax)為11.2～18.4mg/L，兒童一次口服
25mg/kg后，血藥峰濃度(Cmax)為19～28mg/L。應(yīng)用氯霉素
的常用劑量(一日1～2g),可使血藥濃度維持在5～10mg/L。
吸收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度較
高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦。可透過血腦屏障進
入腦脊液中，腦膜無炎癥時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的
21%～50%，腦膜有炎癥時，可達血藥濃度的45%～89%，新生
兒及嬰兒患者可達50%～99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循
環(huán)，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。還可透過
血眼屏障進入房水、玻璃體液，并可達治療濃度。尚可分泌
至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～
1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%～60%。血消除半衰期(t1/2?)成人
為1.5～3.5小時，腎功能損害者為3～4小時，嚴重肝功能
損害者t1/2?延長(4.6～11.6小時)，出生2周內(nèi)新生兒t1/2?
為24小時，2～4周者為12小時，大于1月的嬰幼兒為4小
時。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉
素單葡糖醛酸酯。在24小時內(nèi)5%～10%以原形由腎小球濾過
排泄, 80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄，口服后
約有3%由膽汁分泌排出,1%由糞便排出。透析對本品的清除
無明顯影響。 |
| 適應(yīng)癥 | 1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、
副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用
本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用；在成人
傷寒、副傷寒沙門菌感染中，以氟喹諾酮類藥物為首選（孕
婦及小兒不宜用該類藥）。
2．耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或?qū)η嗝顾?
過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌性腦膜炎、敏感的革
蘭陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。
3．腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感
染。
4．嚴重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適
用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合
應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭
氧菌感染。
5．無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的
各種嚴重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰
性桿菌所致敗血癥及肺部感染等，常與氨基糖苷類合用。
6．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方
性斑疹傷寒等的治療。 |
| 用法用量 | 口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重
一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過
25mg/kg，分4次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．對造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)。
有兩種不同表現(xiàn)形式：
(1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超
過25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細胞和血小
板減少。
(2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)，常表現(xiàn)為嚴重的、不
可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至
數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引
起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少
所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸等。絕大多數(shù)再生障礙
性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。
2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫
氫酶不足的患者。
3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內(nèi)即
投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合
征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、
進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。
常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量氯霉素（按體重一日超
過25mg/kg）時，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用
更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完
全恢復(fù)。
4．用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、
腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均
有關(guān)。
5． 周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長程治療時發(fā)生，及
早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。
6．消化道反應(yīng)，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。
7．過敏反應(yīng)較少見�？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血
管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。
8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色
葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應(yīng)避免重復(fù)療
程使用。
2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時
須減量應(yīng)用并進行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度(Cmax)在
25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，
可增加引起骨髓抑制的危險。
3．口服本品時應(yīng)飲用足量水分，空腹服用，即于餐前1
小時或餐后2小時服用，以期達到有效血藥濃度。
4．在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象，長程治療者尚須
查網(wǎng)織細胞計數(shù)，必要時作骨髓檢查，以便及時發(fā)現(xiàn)與劑量
有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預(yù)測通常在治療
完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。
5．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應(yīng)用氯霉
素患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于氯霉素可透過胎盤屏障，對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒
均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此在妊娠期，
尤其是妊娠末期或分娩期不宜應(yīng)用本品。
本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可
能，包括嚴重的骨髓抑制反應(yīng)，因此本品不宜用于哺乳期婦
女，必須應(yīng)用時應(yīng)暫停哺乳。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能又
差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)
致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)（灰嬰綜合征），故新生兒
不宜應(yīng)用本品，有指征必須應(yīng)用本品時應(yīng)在監(jiān)測血藥濃度條
件下使用。 |
| 兒童用藥 | 老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能
亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應(yīng)，故老年患者應(yīng)慎用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．抗癲癇藥（乙內(nèi)酰脲類）。由于氯霉素可抑制肝細胞
微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代
該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強或毒
性增加，故當(dāng)與氯霉素同用時或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物
的劑量。
2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結(jié)合
部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑量。
格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點，使其所受影響較其
他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用氯霉素，可
使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。
4．由于氯霉素可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)
腎排泄量增加，可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生，因此維生
素B6與本品同用時機體對前者的需要量增加。
5．氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜
同用。
6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如
抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等，
同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓
抑制劑或放射治療的劑量。
7．如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用，由于本品對肝酶的抑制作用，
可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時，
可增強其代謝，致使血藥濃度降低。
9．與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用
可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應(yīng)給予對癥和支持治
療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
