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葡萄糖酸銻鈉注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名葡萄糖酸銻鈉注射液
曾用名 
英文名SODIUM SIBOGLUCONATE INJECTION
拼音名PUTAOTANGSUAN TINA ZHUSHEYE
藥品類別抗絲蟲病及抗黑熱病藥
性狀本品為無色或微顯淡黃色的澄明液體。
藥理毒理本品為五價銻化合物。對組織中培養(yǎng)生長的前鞭毛體(promastigote)無 作用,但對體內(nèi)寄生者[無前鞭毛體(promastigote)]則有良效,提示五價銻必須還原成三價 銻才能發(fā)揮作用。其作用機制不詳,已知銻可通過與巰基結(jié)合而起作用。藥物通過選擇性細(xì) 胞內(nèi)胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。
藥代動力學(xué)本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細(xì)胞結(jié)合,其血漿濃度則遠(yuǎn) 較三價銻化合物為高,但維持時間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物于6小時內(nèi)由尿中排 出,靜脈注射相同量藥物后95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內(nèi)無明顯代謝,無明顯 蓄積現(xiàn)象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內(nèi)還原成三價銻。約 12%蓄積于血管外腔隙,在該處給藥5日后即呈飽和狀態(tài),由此銻劑緩慢釋放。
適應(yīng)癥用于治療黑熱病。
用法用量肌內(nèi)或靜脈注射 一般成人一次6ml(含五價銻0.6g),一日1次 ,連 用6~10日;或總劑量按體重90~130mg/kg(以50kg為限),等分6~10次,每日1次。小兒 總劑量按體重150~200mg/kg,分為6次,每日1次。對敏感性較差的蟲株感染,可重復(fù)1~2 個療程,間隔10~14日。對全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長。對新近曾 接受銻劑治療者,可減少劑量。
不良反應(yīng)與三價銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。有時出現(xiàn)惡心、嘔吐、 咳嗽、腹痛、腹瀉現(xiàn)象,偶見白細(xì)胞減少。特殊反應(yīng)包括肌注局部痛、肌痛和關(guān)節(jié)僵直。后 期出現(xiàn)心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等),為可逆性,但可能為嚴(yán)重心律 失常的前奏。肝、腎功能異常者應(yīng)加強監(jiān)測。罕見休克和突然死亡。
禁忌癥肺炎、肺結(jié)核及嚴(yán)重心、肝、腎疾患者禁用。
注意事項(1)肝功能不全者慎用。 (2)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細(xì)胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮 腫、腹水時,應(yīng)暫停注射。 (3)過期藥物有變成三價銻的可能,不宜使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名葡萄糖酸銻鈉
化學(xué)名葡萄糖酸銻鈉
拼音名PUTAOTANGSUAN TINA
英文名SODIUM SIBOGLUCONATE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格6ml(內(nèi)含五價銻0.6g,約相當(dāng)于葡萄糖酸銻鈉1.9g)
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