通用名 | 葡萄糖酸銻鈉注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SODIUM SIBOGLUCONATE INJECTION |
拼音名 | PUTAOTANGSUAN TINA ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗絲蟲病及抗黑熱病藥 |
性狀 | 本品為無色或微顯淡黃色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為五價銻化合物。對組織中培養(yǎng)生長的前鞭毛體(promastigote)無
作用,但對體內(nèi)寄生者[無前鞭毛體(promastigote)]則有良效,提示五價銻必須還原成三價
銻才能發(fā)揮作用。其作用機制不詳,已知銻可通過與巰基結(jié)合而起作用。藥物通過選擇性細(xì)
胞內(nèi)胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細(xì)胞結(jié)合,其血漿濃度則遠(yuǎn)
較三價銻化合物為高,但維持時間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物于6小時內(nèi)由尿中排
出,靜脈注射相同量藥物后95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內(nèi)無明顯代謝,無明顯
蓄積現(xiàn)象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內(nèi)還原成三價銻。約
12%蓄積于血管外腔隙,在該處給藥5日后即呈飽和狀態(tài),由此銻劑緩慢釋放。 |
適應(yīng)癥 | 用于治療黑熱病。 |
用法用量 | 肌內(nèi)或靜脈注射 一般成人一次6ml(含五價銻0.6g),一日1次 ,連
用6~10日;或總劑量按體重90~130mg/kg(以50kg為限),等分6~10次,每日1次。小兒
總劑量按體重150~200mg/kg,分為6次,每日1次。對敏感性較差的蟲株感染,可重復(fù)1~2
個療程,間隔10~14日。對全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長。對新近曾
接受銻劑治療者,可減少劑量。 |
不良反應(yīng) | 與三價銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。有時出現(xiàn)惡心、嘔吐、
咳嗽、腹痛、腹瀉現(xiàn)象,偶見白細(xì)胞減少。特殊反應(yīng)包括肌注局部痛、肌痛和關(guān)節(jié)僵直。后
期出現(xiàn)心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等),為可逆性,但可能為嚴(yán)重心律
失常的前奏。肝、腎功能異常者應(yīng)加強監(jiān)測。罕見休克和突然死亡。 |
禁忌癥 | 肺炎、肺結(jié)核及嚴(yán)重心、肝、腎疾患者禁用。 |
注意事項 | (1)肝功能不全者慎用。
(2)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細(xì)胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮
腫、腹水時,應(yīng)暫停注射。
(3)過期藥物有變成三價銻的可能,不宜使用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |