| 通用名 | 注射用硫酸培洛霉素 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PEPLOMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHESHEYONG LIUSUAN PEILUOMEISU |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色疏松塊狀物或無(wú)定形固體。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理：
本品屬抗腫瘤藥。是博來(lái)霉素的衍生物，在體外可抑制多種癌細(xì)胞增殖，在體內(nèi)對(duì)多種小鼠移植性腫瘤和誘發(fā)腫瘤及狗自發(fā)性淋巴肉瘤有抗腫瘤作用。
本品的作用機(jī)制是通過(guò)裂解單鏈和雙鏈DNA而抑制腫瘤細(xì)胞DNA 的合成。
2.毒理：
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，給大鼠連續(xù)靜脈注射本品，結(jié)果引起大鼠肺纖維化。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品靜脈注射后，約15分鐘達(dá)血藥峰濃度（Cmax）。在血中消失較快，廣泛分布于肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外，本品在其他正常組織中均很快失活。主要經(jīng)腎排泄，給藥8小時(shí)后可排出給藥量的70%～85%。腎功能不全患者對(duì)本品的排泄減慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長(zhǎng)。
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| 適應(yīng)癥 | 本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細(xì)胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射。
一周2～3次，首次5mg，以后一次10mg。根據(jù)患者的情況，可增加為一日1次或減少為一周1次，但一周總劑量不應(yīng)超過(guò)150mg。
因本品的大部分活性藥物經(jīng)腎排泄，故腎功能不全患者需調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．肺：本品長(zhǎng)期使用可致間質(zhì)性肺炎、肺纖維化，患者可因肺功能不全而死亡。
2．多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，主要表現(xiàn)為食欲不振、吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉等，大量使用可引起粘膜損傷、口腔潰瘍等。
3．常見(jiàn)發(fā)熱反應(yīng)：給藥后4～5小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間，�？梢�(jiàn)劑量依賴性發(fā)熱。
4．可見(jiàn)輕微骨髓抑制。
5．過(guò)敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、發(fā)燒性紅皮癥等；偶見(jiàn)因過(guò)敏性休克（前期癥狀主要為血壓降低、發(fā)冷、發(fā)熱、意識(shí)紊亂、喘鳴、嘔吐等）而死亡。
6．皮膚、粘膜：給藥量達(dá)100mg左右時(shí)，可發(fā)生皮膚硬化、肥厚、色素沉著、指甲變色脫落、脫發(fā)、口內(nèi)炎、口角炎等，停藥后多可自然恢復(fù)。
7．肝：偶可發(fā)生肝功能障礙。
8．血液系統(tǒng)：偶見(jiàn)紅細(xì)胞與白細(xì)胞減少、貧血等。
9．泌尿系統(tǒng)：偶見(jiàn)尿頻、膀胱炎等。
10．精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)倦怠感、頭痛、頭重感等。
11．偶可出現(xiàn)肌內(nèi)注射部位的硬結(jié)、疼痛等。 |
| 禁忌癥 | 下列患者禁用：
1. 對(duì)本品或博來(lái)霉素過(guò)敏者。
2. 患有較嚴(yán)重的肺功能不全、胸部X光片上呈現(xiàn)彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。
3. 正在接受肺部放射線治療者。
4. 患有較嚴(yán)重的腎功能不全的患者。
5. 患有較嚴(yán)重的心臟疾病的患者。
6. 發(fā)熱患者。
7. 白細(xì)胞低于2500/mm3者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過(guò)或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。
2. 使用本品后發(fā)生不良反應(yīng)的個(gè)體差異很大，部分患者在劑量比較小時(shí)亦可能發(fā)生不良反應(yīng)，故應(yīng)充分留意。
3. 對(duì)于曾使用過(guò)博萊霉素的患者，原則上應(yīng)以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。
4. 對(duì)于曾使用過(guò)博萊霉素的患者，在使用本品時(shí)，應(yīng)考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。
5. 需充分注意感染的發(fā)生或惡化。
6. 注射本品前后給予抗過(guò)敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應(yīng)。
7. 須充分注意：對(duì)于肺部有基礎(chǔ)疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。
8．本品重復(fù)給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見(jiàn)效者，宜停用本品。
9. 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：肺部有無(wú)羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
10. 肺泡動(dòng)脈氧壓差（A-aDO2）、動(dòng)脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應(yīng)盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個(gè)月；如A-aDO2、 PaO2分別連續(xù)2周增大或下降時(shí)，應(yīng)立即停藥。對(duì)于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進(jìn)一步下降，應(yīng)立即停藥。
11. 劑量超過(guò)100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過(guò)放化療的患者容易引起本品在體內(nèi)的蓄積。
12. 淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過(guò)敏、休克，用藥前須作好充分準(zhǔn)備。
13. 對(duì)診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染相區(qū)別。
14．應(yīng)用本品后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)中止給藥；出現(xiàn)過(guò)敏性休克的前期癥狀時(shí)應(yīng)立即中止給藥，進(jìn)行急救處理。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 由于所有抗癌藥物均可影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)，并引起誘變和畸形形成，且本品的同類物博萊霉素在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致癌作用，故孕婦（特別是妊娠初期的3個(gè)月）和準(zhǔn)備懷孕的婦女禁用本品；哺乳期婦女慎用或使用本品時(shí)暫停哺乳。
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| 兒童用藥 | 對(duì)于小兒患者，有用藥必要時(shí)，要考慮到對(duì)性腺的影響，特別要注意不良反應(yīng)的發(fā)生。小兒慎用。
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| 老年患者用藥 | 60歲以上的老年患者使用本品可能引發(fā)嚴(yán)重的肺部不良反應(yīng)，故老年患者慎用本品。
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| 藥物相互作用 | 1. 本品系抗腫瘤藥物，胃腸道的不良反應(yīng)明顯，故與經(jīng)胃腸道吸收的藥物合用會(huì)影響后者的吸收。
2. 本品與順鉑合用，可增加腎毒性。因?yàn)轫樸K引起的腎臟損害會(huì)導(dǎo)致本品在體內(nèi)的蓄積。
3. 本品與其他抗惡性腫瘤藥合用，可能加劇肺部不良反應(yīng)等。
4. 本品與放射療法并用，可加劇肺部不良反應(yīng)；特別應(yīng)避免對(duì)胸部及周邊部位進(jìn)行放射線治療時(shí)使用本品。
5. 對(duì)頭頸部惡性腫瘤進(jìn)行放射治療時(shí)使用本品，可能加劇口內(nèi)炎癥。 |
| 藥物過(guò)量 | 長(zhǎng)期大量使用本品可引起肺部纖維化并導(dǎo)致肺功能不全而死亡。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
