| 通用名 | 氟尿嘧啶栓 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL SUPPOSITORY |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING SHUAN |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品在體外有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用，在體內(nèi)對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體
內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動(dòng)中心形成共價(jià)結(jié)合，使
該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導(dǎo)致DNA的生物合成受阻；此外，它還
可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功
能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及
甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性
發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。
本品對增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用，對S期細(xì)胞特別明顯，但它同時(shí)又可延緩G1期細(xì)胞
向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。
毒理學(xué)
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品進(jìn)入系統(tǒng)后，易進(jìn)入細(xì)胞并分布于全身各組織，也可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并代謝為
一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二
氫尿嘧啶，而后進(jìn)一步代謝為? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。
本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10～20分鐘，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑
制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼
吸道排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 直腸癌。 |
| 用法用量 | 病人取側(cè)臥位，將栓劑塞入肛門，深度根據(jù)具體癌腫部位而定。于手術(shù)前10天開始用
藥。一次1粒，每日早晨和睡前各用藥一次，療程10天。
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| 不良反應(yīng) | 1．接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、
皮疹、潰瘍、甲床變黑（可恢復(fù)）。
2．白細(xì)胞減少是最經(jīng)常發(fā)生的血液學(xué)不良反應(yīng)。 |
| 禁忌癥 | 孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女；對本品過敏的病人。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．肝腎功能不良、感染（如水痘患者）、心臟病慎用。
2．用藥期間應(yīng)定期檢查血象。
3．用藥期間出現(xiàn)毒性反應(yīng)，立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用，其抗腫瘤療效明顯提高。
本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先，甲氨蝶呤用藥在后則產(chǎn)生抵抗；
反之，先用甲氨蝶呤，4小時(shí)～6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則產(chǎn)生抗腫瘤協(xié)同作用。
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| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
