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| 通用名 | 枸櫞酸他莫昔芬片 |
| 曾用名 | 三苯氧胺、諾瓦得士、Nolvadex、TAM |
| 英文名 | TAMOXIFEN CITRATE TABLETS |
| 拼音名 | JUYUANSUAN TAMOXIFEN PIAN |
| 藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異 構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有 抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其 結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構 體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制 乳腺癌細胞的增殖。 |
| 藥代動力學 | 本品為口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2?:7～ 14小時，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2?大于7天。其排 泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5�？诜�13天時仍可從糞 便中檢測得到。 |
| 適應癥 | 1、 治療女性復發(fā)轉移乳腺癌； 2、 用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發(fā)。 |
| 用法用量 | 每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。 |
| 不良反應 | 治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。 其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經失調，閉經，陰道出 血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨 髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量 （每天240～320mg）使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應： 精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。 |
| 禁忌癥 | 有眼底疾病者禁用。 |
| 注意事項 | 有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內改變pH值， 使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光、密閉保存. |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 枸櫞酸他莫昔芬 | ||||||||
| 化學名 | (Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | JUYUANSUAN TAMOXIFEN | ||||||||
| 英文名 | TAMOXIFEN CITRATE | ||||||||
| CAS No. | 54965-24-1 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C26H29NO·C6H8O7 | ||||||||
| 分子量 | 563.65 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 10mg | ||||||||
