通用名 | 己酮可可堿腸溶片 |
曾用名 | 己酮可可豆堿,循利能(cerenin),循能泰(trental),潘通,舒安靈 |
英文名 | PENTOXIFYLLINE ENTERIC-COATED TABLETS |
拼音名 | JITONGKEKEJIAN CHANGRONG PIAN |
藥品類別 | 腦血管病用藥 |
性狀 | 本品為腸衣片,除去包衣后,顯白色。 |
藥理毒理 | 本品為非特異性外周血管擴(kuò)張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血
液粘度和改善微循環(huán)作用?稍黾咏M織攜氧能力;改善紅細(xì)胞變形能力,還可抑
制中性細(xì)胞粘附與激活,對(duì)缺血性腦中風(fēng)及周圍血管病起到治療作用。
小鼠口服本品,半數(shù)致死量LD50為1385mg/kg。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后,迅速而完全地腸道吸收,并且第一時(shí)相的
各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn),達(dá)峰濃度在1小時(shí)之內(nèi),但肝首過效應(yīng)明顯。
主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ 1-(3-羧丙基)
-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當(dāng)口服已酮可可堿
100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān),但不呈線
性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴。
已酮可可堿的T1/2約0.4~0.8小時(shí),但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1~1.6小時(shí)。
口服后幾乎完全以代謝產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗(yàn)提示沒有蓄積
作用,亦不誘導(dǎo)細(xì)胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可
完全吸收的特性。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于缺血性中風(fēng)后腦循環(huán)的改善,同時(shí)可用于周圍血管
病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。 |
用法用量 | 口服 每次0.2~0.4g,1日2~3次。 |
不良反應(yīng) | (1)常見的不良反應(yīng)有:頭暈,頭痛,厭食,腹脹,嘔吐等,
其發(fā)生率均在5%以上,最多達(dá)30%左右。
(2)較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng):血壓降低,呼吸不規(guī)則,水腫;神經(jīng)系
統(tǒng)焦慮,抑郁,抽搐;消化系統(tǒng)厭食,便秘,口干,口渴;皮膚血管性水腫,皮
疹,指甲發(fā)亮;視力模糊,結(jié)膜炎,中央盲點(diǎn)擴(kuò)大,以及味覺減退,唾液增多,
白細(xì)胞減少,肌肉酸痛,頸部腺體腫大和體重改變等。
(3)偶見的不良反應(yīng)有心絞痛,心律不齊;黃疸,肝炎,肝功能異常,血液纖
維蛋白原降低,再生不良性貧血和白血病等。 |
禁忌癥 | 急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化,嚴(yán)重高血壓患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | (1)有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥,以
免誘發(fā)出血。
(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì),但沒有
明顯致畸形。
(3)嚴(yán)重冠心病,低血壓患者慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌,
哺乳期婦女最好不用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 試驗(yàn)資料顯示,60~68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC
比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時(shí)間延長(zhǎng)。服藥時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。 |
藥物相互作用 | (1)與抗血小板或抗凝藥合用時(shí),凝血時(shí)間延長(zhǎng)。
在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量。
(2)與茶堿類藥物合用時(shí)有協(xié)同作用,將增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必
須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。
(3)與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物
合用時(shí)沒有明顯的交叉反應(yīng)發(fā)生,但可有輕度加重血壓下降,應(yīng)當(dāng)注意。 |
藥物過量 | 過量反應(yīng)常在服藥后4~5小時(shí)出現(xiàn),主要表現(xiàn)為潮紅,
血壓降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。過量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體,所
有過量患者均可完全恢復(fù)。 |
貯藏 | 遮光、密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |