| 通用名 | 鹽酸利多卡因葡萄糖注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND GLUCOSE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN PUTAOTANG ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為膜穩(wěn)定劑,對(duì)浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性,促進(jìn)肌細(xì)胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化,消除折返激動(dòng),抑制心室應(yīng)激性,提高室顫閾值,但對(duì)心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時(shí),對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、而具有抗室性心率失常作用,但對(duì)房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響;本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用,對(duì)經(jīng)旁路折返的室上性心動(dòng)過速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品注射后迅速吸收,很快分布于心、腦、腎及血液豐運(yùn)的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時(shí)分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%,吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射后約經(jīng)45-90秒即起效,持續(xù)10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml,中毒血藥濃度５μg/ml以上,持續(xù)靜脈滴注3-4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,急性心肌梗死者需8-10小時(shí)。本品大部分經(jīng)肝臟代謝,由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基,降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄,10%以原形,58%為代謝物, 少量出現(xiàn)在膽汁中。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品抗心律失�？捎糜诩毙孕募」Ｈ笫倚栽绮褪倚孕膭�(dòng)過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時(shí),可用于改善電除顫的效果。本品對(duì)室上性心率失常通常無效。 |
| 用法用量 | (以下內(nèi)容應(yīng)根據(jù)產(chǎn)品規(guī)格折算用量)
(1)常用量 ①靜脈注射 1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負(fù)荷量靜注2-3分鐘,必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1-2次,但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過 300mg。②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應(yīng)減少用量,以每分鐘 0.5-1mg靜滴,即可用本品0.1%溶液靜脈滴注,每小時(shí)不超過100mg。
(2)極量 靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重(或300mg)。最大維持量為每分鐘4mg。
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| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)的產(chǎn)生多與劑量及長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用有關(guān)。
(1)過敏反應(yīng),可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等,應(yīng)停藥；
(2)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng);眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)；
(3)可引起低血壓及心動(dòng)過緩。血藥濃度過高,可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
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| 禁忌癥 | (1)下列情況應(yīng)禁用：①對(duì)有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者;②嚴(yán)重心臟阻滯,包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,雙束支阻滯;③嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙。
(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者禁用或慎用。
(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。
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| 注意事項(xiàng) | (1)對(duì)其他局麻藥過敏者,可能對(duì)本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道；
(2)本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停；
(3)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)靜脈滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發(fā)生驚厥；
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度；
(5)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測(cè)及監(jiān)測(cè)心電圖,并備有掄救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬,出現(xiàn)其他心率失�；蛟行穆适С＜又卣邞�(yīng)立即停藥。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過胎盤, 且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人,母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過緩或過速,亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
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| 兒童用藥 | 新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí)：1.8小時(shí))。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | (1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度；
(2)巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動(dòng)過緩,竇性停搏；
(3)與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度；
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降；
(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。
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| 藥物過量 | 超量可引起驚厥和心臟驟停。 |
| 貯藏 | 密閉保存. |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
