| 通用名 | 雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIPYRIDAMOLE SUSTAIND-RELEASE |
| 拼音名 | SHUANGMIDAMO HUANSHI JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗血小板藥 |
| 性狀 | 本品為緩釋膠囊劑，內(nèi)容物為黃色球形小丸。 |
| 藥理毒理 | 具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小扳聚集，高濃度（50 μg/ml）可抑制血小
板釋放。作用機(jī)制可能為⑴抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.5~1.9
μg/dl）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺
激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化
因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。⑵抑制
各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），
對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。
⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成， TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動劑。⑷增強(qiáng)內(nèi)源性
PGI2的作用。
雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0 mg/kg產(chǎn)生劑量
相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘
起效，作用持續(xù)約3小時。
在人觀察到相同的血流動力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌
注減少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中，8、25和75 mg/kg （1、3.1和9.4
倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗的結(jié)果為陰性。
大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但
在115倍于人每日最大推薦劑量時，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和
兔試驗未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150 mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg，在犬為350
mg/kg。 |
| 藥代動力學(xué) | 口服后血漿濃度達(dá)峰時間約2小時，血漿穩(wěn)態(tài)峰濃度為1.98 μg/ml（1.01~3.99
μg/ml ），穩(wěn)態(tài)谷濃度為0.53 μg/ml（0.18~1.01 μg/ml）與血漿蛋白結(jié)合率為99%，半衰
期約為12小時。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖苷酸結(jié)合后從膽汁排泌。 |
| 適應(yīng)癥 | 血栓栓塞性疾病預(yù)防和治療，單用或與阿司匹林合用。 |
| 用法用量 | 口服一次200mg，一日2次。 |
| 不良反應(yīng) | 治療劑量時不良反應(yīng)輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應(yīng)有
頭暈，頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅，皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持
續(xù)或不能耐受者少見，停藥后可消除。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | ⑴ 嚴(yán)重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重。
⑵ 可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。
⑶ 有出血傾向患者慎用。
⑷ 有報告本品可能引起肝酶升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶φ昭芯�，僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中
排泌，故哺乳婦女應(yīng)慎用。 |
| 兒童用藥 | 12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 與阿司匹林有協(xié)同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類抗凝藥同用時
出血并不增多或增劇。 |
| 藥物過量 | 如果發(fā)生低血壓，必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動
減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合，透析可
能無益。 |
| 貯藏 | 遮光、密閉,陰涼處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
