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鹽酸妥拉唑啉注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸妥拉唑啉注射液
曾用名 
英文名TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN TUOLAZUOLIN ZHUSHEYE
藥品類別其他
性狀 
藥理毒理本品為短效? 阻制劑。對(duì)??體的阻斷作用比酚妥拉明弱,通過擴(kuò)張外周血管而降壓,但降壓作用不穩(wěn)定。本品通常降低肺動(dòng)脈壓及血管阻力。本品具有擬交感活性(心臟興奮,變力與變時(shí)作用),也有罌粟堿樣直接松弛血管平滑肌的作用,還有膽堿能樣作用,能增強(qiáng)消化器官的蠕動(dòng)、增進(jìn)唾液和膽汁分泌,及組胺樣促進(jìn)胃液分泌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品肌內(nèi)注射后吸收迅速,可于30~60分鐘達(dá)最大作用,持續(xù)數(shù)小時(shí)。在新生兒體內(nèi)的半衰期為3~10小時(shí),也有報(bào)道長(zhǎng)達(dá)40小時(shí),并與尿量成反比。本品主要以原型經(jīng)腎臟排出。
適應(yīng)癥用于治療經(jīng)給氧和/或機(jī)械呼吸,系統(tǒng)動(dòng)脈血氧濃度仍達(dá)不到理想水平的新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓癥。
用法用量肺動(dòng)脈高壓的新生兒:初始劑量為每公斤體重1~2mg,10分鐘內(nèi)靜脈推注。維持劑量為每小時(shí)每公斤體重0.2mg。靜脈滴注,負(fù)荷量每公斤體重1mg,動(dòng)脈血?dú)夥(wěn)定后逐漸減量,必要時(shí)在維持輸注中可重復(fù)初始劑量。通過頭皮靜脈或回流至上腔靜脈的其他靜脈注射,使本品最大量到達(dá)肺動(dòng)脈;腎功能不全和少尿病人應(yīng)適當(dāng)降低維持量,<0.9mg/(kg·小時(shí)),且減慢輸液速度。
不良反應(yīng)(1)常見的不良反應(yīng)為①胃腸道出血 該反應(yīng)可能致命?赏ㄟ^對(duì)胃內(nèi)容物化驗(yàn)得到證實(shí)。低氯性堿中毒。②體循環(huán)低血壓 新生兒中常見,可突然發(fā)生,此時(shí)患兒應(yīng)取頭低位及靜脈補(bǔ)液。不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素,以免血壓過度下降引起隨后血壓過度反跳。如果擴(kuò)容不能維持血壓,給予多巴胺(可能需要大劑量)與本品同時(shí)靜脈滴注。③急性腎功能不全 少尿、血尿。④血小板減少。 (2)較少見的不良反應(yīng)為①惡心、嘔吐、腹瀉和上腹痛。②麻刺感、寒冷、發(fā)抖、出汗;豎毛活動(dòng)增加,引起雞皮現(xiàn)象。③周圍血管擴(kuò)張,皮膚潮紅。④反射性心動(dòng)過速,曾有發(fā)生心律失常和心肌梗死的報(bào)道。 罕見的不良反應(yīng):瞳孔擴(kuò)大。動(dòng)脈內(nèi)注射時(shí),注射肢體有燒灼感。
禁忌癥下列情況者禁用: (1)缺血性心臟病。 (2)低血壓。 (3)腦血管意外。 (4)對(duì)本品過敏者。
注意事項(xiàng)(1)本品應(yīng)在嬰幼兒監(jiān)護(hù)病房中使用,監(jiān)護(hù)病房應(yīng)具備受過嬰幼兒重癥監(jiān)護(hù)專門培訓(xùn)的醫(yī)護(hù)人員及完善的搶救設(shè)施。 (2)為理想地控制用量,應(yīng)使用微量泵。 (3)慎用于二尖瓣狹窄、酸中毒、消化性潰瘍的患者。 (4)由于本品主要通過腎臟排泄,腎功能障礙時(shí)應(yīng)減量。 (5)使用本品期間需隨訪全血細(xì)胞計(jì)數(shù)、動(dòng)脈血?dú)、血壓、心電圖、血電解質(zhì)、胃抽吸物的潛血試驗(yàn)、腎功能包括尿量。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥嬰兒使用本品后曾有發(fā)生低氯性堿中毒、急性腎功能衰竭和十二指腸穿孔的報(bào)道。適當(dāng)減少劑量能增加使用本品的安全性。嬰兒預(yù)先使用抗酸劑可能會(huì)防止胃腸道出血的發(fā)生。 對(duì)新生兒不應(yīng)該使用含有苯甲醇的稀釋液,因一種致命的中毒綜合征包括代謝性酸中毒、中樞性神經(jīng)系統(tǒng)抑制、呼吸障礙、腎功能衰竭、低血壓、癲癇及顱內(nèi)出血,與苯甲醇的使用有關(guān)。
老年患者用藥尚不明確。
藥物相互作用(1)本品可拮抗大劑量多巴胺所致的外周血管收縮作用。 (2)本品可降低麻黃堿的升壓作用。 (3)大劑量的本品與腎上腺素或去甲腎上腺素合用可導(dǎo)致反常性的血壓下降隨后發(fā)生反跳性的劇烈升高。 (4)與間羥胺合用,降低其升壓作用。 (5)應(yīng)用本品后,再應(yīng)用甲氧明或去甲腎上腺素將阻滯后者的升壓作用,可能出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓。
藥物過量給藥過量會(huì)發(fā)生低血壓。應(yīng)讓患者取頭低位平躺休息,必要時(shí)輸注電解質(zhì)溶液,并用其他升壓藥對(duì)癥治療。
貯藏 
包裝遮光、密封保存。
有效期 
主要成分
通用名鹽酸妥拉唑啉
化學(xué)名4,5-二氫-2-苯甲基-1H-咪唑鹽酸鹽
拼音名YANSUAN TUOLAZUOLIN
英文名TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE
CAS No.59-97-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C10H12N2·HCl
分子量193.67
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