【不良反應(yīng)】治療量連續(xù)用藥可出現(xiàn)頭昏、嗜睡、乏力等反應(yīng),長效類尤易發(fā)生。大劑量偶致共濟(jì)失調(diào)。過量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制,但安全范圍大,發(fā)生嚴(yán)重后果者少。靜脈注射對心血管有抑制作用,治療量口服則無此作用。同時應(yīng)用其他中樞抑制藥、嗎啡和乙醇等可顯著增強(qiáng)毒性。因可透過胎盤屏障和隨乳汁分泌,孕婦和哺乳婦女忌用。本類藥物雖無明顯藥酶誘導(dǎo)作用,但長期用藥仍可產(chǎn)生一定耐受性,需增加劑量。久服可發(fā)生依賴性和成癮,停藥時出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀(失眠、焦慮、激動、震顫等)。與巴比妥類相比,本類藥物的戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕。
圖14-2 苯二氮卓類的代謝(* =活性代謝物)