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常用抗心律失常藥物的臨床應(yīng)用

  近十多年來(lái),心律失常的治療有較大的進(jìn)展,包括病因治療、藥物治療、電學(xué)治療和手術(shù)治療等?剐穆墒СK幬锏膽(yīng)用,仍是最主要的療法。

  一、抗心律失常藥物及其分類

  目前常用的是改良的Vaughan williams分類法(1984),按細(xì)胞電生理和臨床應(yīng)用分成四類,并將Ⅰ類分成三個(gè)亞類。

  第Ⅰ類:膜抑制劑。主要降低心肌細(xì)胞對(duì)鈉離子的通透性,使心肌動(dòng)作電位0相上升速度及幅度降低,從而減慢傳導(dǎo),同時(shí)使膜反應(yīng)性降低,有效不應(yīng)期延長(zhǎng),也降低起搏細(xì)胞4位相的坡度,從而降低自律性,該類又分為三個(gè)亞類。

 、馎類:奎尼丁普魯卡因酰胺,雙異丙吡胺、安搏律定、安它唑琳、緩脈靈、吡呱醇(Pirmenol)、環(huán)苯唑啉(Cibenyoline)等。

 、馚類:利多卡因,慢心律、室安卡因、苯妥英鈉、乙嗎噻嗪。

  ⅠC類:英卡胺、氟卡胺、勞卡胺、心律平及Indecainide。

表3-3-2 Ⅰ類藥電生理效應(yīng)及心電圖變化

亞類 抑制O相 APD ERP ERP/APD 減低傳導(dǎo)速度 P-R  QRS Q-T
ⅠA ↑↑(↑Q-T) ↑↑ ↑(↑HV) 0↑ 0↑ ↑↑↑
ⅠB ↓(Q-T) 0 0↓
ⅠC 強(qiáng) ↑↑(↑HV) ↑↑

  第Ⅱ類:β腎上腺素能受體阻滯劑,主要作用為阻斷或減弱交感神經(jīng)對(duì)心肌的興奮作用,包括心得定。氨酰心安、美多心安、心得平等。

  第Ⅲ類:動(dòng)作電位延長(zhǎng)劑。延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)間及有效不應(yīng)期,包括胺碘酮,溴芐胺、甲磺胺心定(sotolol)等!

  第Ⅳ類:鈣拮抗劑。抑制心肌細(xì)胞鈣慢通道,阻止鈣離子流入主要對(duì)慢反應(yīng)纖維起作用。包括異搏定、硫氮卓酮。

  其它藥物:包括腺苷(Adenosine)、三磷腺苷、洋地黃、鉀鹽、異丙腎上腺素等。

  以上僅是根據(jù)主要的電生理作用來(lái)分的,而有些藥物可有多種電生理作用,如胺碘酮不僅具有第Ⅲ類的作用,而且有第Ⅰ類的鈉通道阻滯作用,溴芐胺及甲磺胺心定屬第三類藥物,亦具有Ⅱ類藥的作用。

  二、常用的抗心律失常藥物

 。ㄒ)奎尼下(Quinidine) 用于各種過(guò)早搏動(dòng),心動(dòng)過(guò)速以及心房顫動(dòng),心房撲動(dòng)的復(fù)律。目前主要用于房顫、房撲復(fù)律以及電復(fù)律后維持竇性心律之治療,有時(shí)亦用于某些頑固性室上性或室性快速心律失常而用其它藥物難以控制者。房顫復(fù)律多口服0.2g每2小時(shí)一次,共5次,如無(wú)效逐漸增加0.1g的劑量,一般最多用到0.4g每二小時(shí)一次,避免發(fā)生嚴(yán)重副作用。本藥療效顯著,但安全范圍小,主要問題為發(fā)生奎尼丁昏厥,為室速或室顫所致,多數(shù)學(xué)者認(rèn)為其發(fā)生似與劑量無(wú)關(guān),小劑量亦可發(fā)生,而可能與低鉀、心功能差,對(duì)本藥敏感等因素有關(guān)。

  (二)普魯卡因酰胺(Procainamide) 對(duì)室上性、室性心律失常均有效,主要用于以難治性室速、預(yù)激綜合征合并房顫。靜脈給藥0.1克加5%葡萄糖20ml緩慢推注5分鐘,5-10分鐘注射1次,總量不超過(guò)1克;也可靜脈滴注。應(yīng)在心電監(jiān)護(hù)下進(jìn)行,并密切觀察血壓。應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有時(shí)也用于治療頑固性室早,用量每日4次,每次0.25~0.5克,但不宜長(zhǎng)期維持,因用藥幾月后有近三分之一病例發(fā)生狼瘡綜合征。

 。ㄈ)雙異丙吡胺(Disopyramide) 作用類似奎尼丁,可用于室性與室上性心律失常,有效率為75-80%,口服100-150mg,每日4次,常見副作用是由抗膽鹼作用引起的排尿困難,口干和視力模糊等。負(fù)性肌力作用顯著、故不能輕易和β阻滯劑,異搏定同用。對(duì)心衰、青光眼、尿潴留、傳導(dǎo)阻滯,病竇綜合征等應(yīng)禁忌或慎用,孕婦亦不宜用。

 。ㄋ)安搏律定(茚滿丙二胺Aprindine) 對(duì)室性與室上性心律失常均有效,本藥的毒性作用劑量和治療劑量很接近,用量應(yīng)小,25-50mg,每日2次。神經(jīng)系統(tǒng)副作用常見,包括頭暈、顫抖、復(fù)視、癲癇抽搐等,可在其它藥無(wú)效時(shí)選用。

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