帕羅西汀

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帕羅西汀

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗抑郁癥藥

藥物名稱：

帕羅西汀

英文名稱：

Paroxetine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	賽樂(lè)特

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑：	20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Paroxetine

藥理作用：

該藥為一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，通過(guò)提高突觸間隙5-羥色胺濃度而發(fā)揮抗抑郁效果。該藥對(duì)去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響�。粚�(duì)毒蕈堿受體、多巴胺D₂受體及組胺受體幾無(wú)親和性，因而不具相關(guān)的副作用。

藥動(dòng)學(xué)：

該藥口服吸收完全，達(dá)峰時(shí)間5.2小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率為95％。該藥進(jìn)入體內(nèi)廣泛分布全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，消除相t_1/2為24小時(shí)。帕羅西汀經(jīng)肝臟P₄₅₀同工酶代謝，其代謝物無(wú)明顯藥理活性；主要由腎臟排泄，少量由糞便排出。多次給藥，于4～14天達(dá)穩(wěn)態(tài)，以后藥物不再積蓄。

適應(yīng)癥：

抑郁癥，及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙，對(duì)驚恐發(fā)作治療有效。

用法用量：

起始量和有效量為20mg，每日早餐時(shí)1次，2～3周后，如療效不好且副作用不明顯，可以10mg遞增至50mg 每日1次。老人及肝腎疾病患者酌情用量，以不超過(guò)50mg／d為宜。維持量20mg每日1次。注意不宜驟然停藥。

不良反應(yīng)：

該藥主要不良反應(yīng)為口干、便秘、視力模糊、震顫、頭痛、惡心、體重增加、乏力、失眠和性功能障礙等。偶見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、直立性低血壓。罕見(jiàn)錐體外系統(tǒng)反應(yīng)和少見(jiàn)肝功能異常和低鈉血癥。迅速停服帕羅西汀，可能產(chǎn)生停藥綜合征，病人表現(xiàn)睡眠障礙、激越、焦慮、惡心、出汗、意識(shí)模糊等停藥反應(yīng)。嚴(yán)重心、肝、腎疾病患者及老年病人應(yīng)慎用該藥，劑量宜小，或不用。孕婦及哺乳婦女、癲癇病人不宜使用帕羅西汀。有躁狂病史者慎用。超量用藥：有報(bào)道頓服1500mg者，未見(jiàn)死亡病例報(bào)道。超量中毒者可出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩躁、出汗和嗜睡，尚未見(jiàn)致死的報(bào)告。對(duì)超量中毒患者無(wú)特殊解救藥，可按其他抗抑郁藥超量中毒解救常規(guī)處理。

相互作用：

該藥與色胺酸或單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)可產(chǎn)生“高血清綜合征”，應(yīng)禁用。該藥與肝代謝酶(細(xì)胞色素P₄₅₀同工酶)誘導(dǎo)劑或抑制劑合用時(shí)會(huì)影響其代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)；與酶抑制劑合用時(shí)(三環(huán)類抗抑郁藥與吩噻嗪類藥)應(yīng)調(diào)整使用藥物劑量的低限；與酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。該藥與鋰鹽及其他抗痙攣藥合用時(shí)應(yīng)慎重，以防增加不良反應(yīng)的
發(fā)生。

注意事項(xiàng)：

抗膽堿作用及對(duì)心臟功能影響較小。

療效評(píng)價(jià)：

具有良好的抗抑郁和抗驚恐發(fā)作的效果，副作用小，半衰期短，無(wú)活性代謝產(chǎn)物及用藥方便等特點(diǎn)。

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