鹽酸阿糖胞苷

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鹽酸阿糖胞苷

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗代謝藥

藥物名稱：

鹽酸阿糖胞苷

英文名稱：

Cytarabine Hydrochloride

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	愛力生
2	賽得薩
3	阿糖胞苷
4	胞嘧啶阿拉伯糖苷

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	滴眼劑	0.1％
2	注射劑(粉)	50mg；100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Cytarabine Hydrochoride

藥理作用：

為抗嘧啶類抗代謝藥，對多種動物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥無交叉耐藥。本藥在體內(nèi)須先經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成為二磷酸胞苷或三磷酸胞苷，進(jìn)而抑制DNA多聚酶的活性，影響DNA合成，并且可結(jié)合進(jìn)入DNA中，干擾DNA的復(fù)制，使細(xì)胞死亡，系作用于S期的周期特異性藥物。此外，對單純皰疹病毒有抑制作用。

藥動學(xué)：

口服很快代謝，吸收較差，故須經(jīng)靜脈給藥。靜注后主要在肝臟迅速脫氨，變成阿糖尿嘧啶而失活。為維持血藥濃度，常采用靜脈持續(xù)滴注、分次注射或皮下注射。本藥80%在24小時內(nèi)由尿排出，90%以上為阿糖尿嘧啶，原形少于10%。本品易通過血腦屏障，腦脊液中濃度可達(dá)血漿濃度的40%～60%。由于腦脊液中脫氨酶水平低，藥物滅活緩慢，半衰期為2～ll小時。

適應(yīng)癥：

1.急性白血病對急性粒細(xì)胞性白血病療效較好，對急性單核細(xì)胞性白血病及急性淋巴細(xì)胞性白血病也有效。
2.對惡性淋巴瘤、消化道癌、肺癌、頭頸部癌也有一定療效。
3.眼科用藥用于病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎。

用法用量：

1.靜脈點(diǎn)滴O.1～0.2g/m²，每12小時1次或每日1次，連用4～5天或7～8天為一療程。
2.肌內(nèi)注射每日0.1～0.2g，分2次注射，連用7天。
3.皮下注射用于白血病的維持治療，每次1～3mg/kg，每周l～2次。
4.鞘內(nèi)注射預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病，30～50mg，溶于生理鹽水2ml中，每周2～3次，共5次；治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病，劑量同上，每周2次或每日1次，直至緩解，緩解后每6周重復(fù)1次。
5.復(fù)發(fā)或難治性急性白血病，HD-Ara-C：3g/m²，靜滴1～2小時以上，每12小時1次，共12次。有人認(rèn)為，根據(jù)國人特點(diǎn)及具體條件，采用ID-Ara-C(中等劑量Ara-C)為宜：0.5～1.0g/m²，每12小時1次，共12次。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制是主要的劑量限制性毒性。其特點(diǎn)是白細(xì)胞減少、血小板減少、網(wǎng)織紅細(xì)胞減少和巨幼紅細(xì)胞癥。骨髓抑制程度與劑量及方案相關(guān)。用藥后須經(jīng)常檢查血象。
2.消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐，特別是靜脈快速給藥時更常見。
3.其他發(fā)熱、脫發(fā)、皮疹、肝功能損害。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.大劑量用藥可出現(xiàn)眼結(jié)膜疼痛、畏光，用可的松眼藥水滴眼能減輕癥狀。
2.肝功能不良者應(yīng)減少劑量，
3.妊娠早期禁用。
4.對于高白細(xì)胞性白血病(100×10⁹/L)應(yīng)用化療時，應(yīng)注意腫瘤細(xì)胞溶解而致的高尿酸血癥的防治。
5.過去接受過門冬酰胺酶治療的病人再用阿糖胞苷時可能發(fā)生急性胰腺炎。

療效評價(jià)：

Ara-C為作用于S期的細(xì)胞周期特異性藥物，對急性粒細(xì)胞白血病療效最好，對急性淋巴細(xì)胞白血病和惡性淋巴瘤也有效，常規(guī)劑量時毒性較小。復(fù)發(fā)或難治性急性白血病常采用HD/ID-Ara-C療法，應(yīng)注意不良反應(yīng)的防治。

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