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喜樹

  
別名 旱蓮、水桐樹、天梓樹、野芭蕉、旱蓮木、水漠子、南京梧桐、、水栗子、水冬瓜、秋青樹、圓木、土八角、千丈樹
漢語拼音 xi shu
英文名
藥材基原 為藍果樹科植物喜樹的果實或根及根皮。
動植物形態(tài) 落葉喬木,高20-25m。樹皮灰色。葉互生,紙質(zhì),長卵形,長12-28cm,寬6-12cm,先端漸尖,基部寬楔形,全緣或微呈波狀。上面亮綠色,下面淡綠以,疏生短柔毛,脈上較密;▎涡酝,多數(shù)排成球形頭狀花序,雌花頂生;雄花腋生;苞片3,兩面被短柔毛;花萼5裂,邊緣有纖毛;花瓣5,淡綠以,外面密被短柔毛;花盤微裂;雄花有雄蕊10,兩輪,外輪較長;雌花子房下位,花柱2-3裂。瘦果窄長圓形,長2-2.5cm,先端有宿存花柱,有窄翅;ㄆ4-7月,果期10-11月。
資源分布 分布于西南及江蘇、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東、廣西等地。
生態(tài)環(huán)境 生于林緣、溪邊栽培于庭院、道旁。
藥用植物栽培 生物學特性 喜溫暖濕潤,不耐嚴寒干燥,根深,萌芽辦強,生長迅速。宜在肥沃濕潤之石灰巖風化后的土壤,沖積土及河灘沙地、江湖堤岸等地種植。在酸性、中性和弱堿性土壤上均可生長。
栽培技術(shù) 主要用種子繁殖。于2月底至3月中旬播各,播前種子進行層積處理。多用條播,條距30cm,播后覆土1-2cm,蓋草,保溫保濕,8d左右即可出苗。苗高10cm左右間苗,苗距18-24cm。育苗期適時中耕除草,追肥3次,苗高80-100cm時,即可出圃定植。在冬季落葉后至春季萌芽前定植。
田間管理 一般在幼林期或雨季前后,雜草生長旺盛時,要及時中耕除草。定植后1-2年,松土除草2次,以后每年1次,成林后,不再單獨中耕。結(jié)合中耕除草施以有機肥、人畜糞尿、以促進林磊速生。
病蟲防治 褐邊綠刺蛾,幼蟲為害葉片,用400倍的魚藤皮全年可采,但以秋季采剝?yōu)楹茫ネ鈱哟制,曬干或烘干?
采收和儲藏 果實于10-11月成熟時采收,曬干。根及根皮全年可采,但以秋季采剝?yōu)楹茫ネ鈱哟制,曬干或烘干?
藥用部位
生藥材鑒定 性狀鑒別:果實披針形,長2-2.5cm,寬5-7mm,先端尖,有柱頭殘基;基部變狹,可見著生在花盤上的橢圓形凹點痕,兩邊有翅。表面棕色至棕黑色,微有光澤,有縱縐紋,有時可見數(shù)條角棱和黑色斑點。質(zhì)韌,不易折斷,斷面纖維性,內(nèi)有種子1粒,干縮成細條狀。氣微,味苦。
顯微鑒別 果實橫切面:外果皮為一列扁平細胞;中果皮為多列薄壁細胞,含紅棕色物,維管束十數(shù)個,散列,外側(cè)具纖維群,纖維壁厚,木化;內(nèi)果皮為數(shù)列厚壁纖維。種皮細胞由棕以扁平細胞組成;鮮品的胚乳細胞和子葉細胞內(nèi)充滿內(nèi)含物,干后萎縮。
中藥化學成分 從喜樹的果實中分得下列化合物:喜樹堿(camptothecine),10-羥基喜樹堿(10-hydroxy camptothecine),11-甲氧基喜樹堿(11-methoxycamptothecine),去氧喜樹堿(deoxy-camptothecine),喜樹次堿(venoterpine),白樺脂酸(betulic acid),長春花甙內(nèi)酰胺(vincoside-lactam),11-羥基喜樹堿(11-hy-droxycamptothecine),10-甲氧基喜樹堿(10-methoxycamp-tothecine),3,4-O,O-亞甲基并沒食子酸(3,4-O,O-methyleneel-lagic acid),3',4'-O-二甲基-3,4-O,O-亞甲基并沒食子酸(3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methyleneellagic acid),3,4-O,O-亞甲基-3',4'-O-二甲基-5'-甲氧基并沒食子酸(3,4-O,O-methlene-3',4'-O-dimethyl-5'-methoxyellagic acid),3,4-O,O-亞甲基-3',4'-O-二甲基-5'-羥基并沒食子酸(3,4-O,O-methylene-3',4'-O-dimethyl-5'-hydroxyellagic acid),3,4'-O-二甲基并沒食子酸(3,4'-O-dimethylellagic acid),3,4,3'-O-三甲基并沒食子酸(3,4,3'-O-trimethylellagic acid),3'-O-甲基-3,4-O,O-次甲基并沒食子酸(3'-O-methyl-3,4-O,O-methylidyneellagic acid),3,4-O,O-次甲基并沒食子酸(3,4-O,O-methylidyneellagic acid),3,4-O,O-次甲基-3',4'-O-二甲基并沒食子酸(3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methyli-dyneellagic acid),3,4-O,O-次甲基-3,4'-O-二甲基-5'-甲氧基并沒食子酸(5'-methoxy-3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methyli-dyneellagic acid),3,3',4,4'-O-四甲基-5'-甲氧基并沒食子酸(3,3',4,4'-O-tetramethyl-5'-methoxyellagic acid),5'-羥基-3',4'-O-二甲基-3,4-O,O-次甲基并沒食子酸(5'-hydroxy-3',4'-O-dimethyl-3,4-O,O-methylidyneellagic acid),丁香酸(syringicacid),10-羥基脫氧喜樹堿(10-hydroxydeoxycamptothecine),喜樹矛因堿(camptacumothine),喜樹曼寧堿(camptacumanine),烏檀費新堿(naucleficine),牛眼馬錢托林堿(angustoline),二氫異喹胺(dihydroipouinamine),長梗馬兜鈴素(pedunculagin),19-O-甲基牛眼馬錢托林堿(19-O-methylangustoline),22-羥基旱蓮木堿(22-hydroxyacuminatine),19-羥基臭馬比木堿(19-hy-droxymappicine),氧代兒茶鉤藤丹寧堿(oxogambirtannine),18-羥基喜樹堿(18-hydroxycamptothecin),呂宋果內(nèi)酯(strychno-lactone),水楊酸(salicylic acid),壬二酸(nonandioic acid),止權(quán)酸(d-abscisic acid),丁香樹脂酚(syringaresinol),β-谷甾醇(β-siiosterol),咖啡酸乙酯(ethyl caffeate),熊果酸(ursolic acid),肌醇(inositol)。 從喜樹的根中分得喜樹堿,并沒食子酸-3,4,3'-三甲醚(3,4,3'-tri-O-methylellagic acid),喜樹次堿,β-谷甾醇及β-谷甾醇3-β-D-葡萄糖甙(β-sitosterol 3-β-D-glucoside)。根皮中含有20-去氧喜樹堿(20-dooxycamptothecin),20-己酰喜樹堿(2O-hexanoylcamptothecine),20-己;-10-甲氧基喜樹堿(20-hexanoyl-10-methoxy camptothecin)。 從喜樹的木質(zhì)部中分得喜樹堿,1O-甲氧基喜樹堿,11-羥基-(20s)-喜樹堿。
理化性質(zhì)
中藥化學鑒定 理化鑒別 取樣品粉末2g,用80%已醇30ml回流30min,放冷,濾過,濾液減壓蒸去已醇,放冷,濾過,濾液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,濃縮提取液,作供試液,以喜樹堿和10-羥基喜樹堿制對照深圳特區(qū)。吸取二溶液,點于硅膠膠G板上,以氯仿-丙酮(7:3)為展開劑,展距13cm,于紫外光燈下(254nm)觀察,樣品與對照品色譜在相對應(yīng)的位置處顯相同顏色的熒光斑點。
中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定
炮制方法
劑型
中藥制藥工藝
藥理作用 1.抗腫瘤作用:喜樹果、根皮的醇提取物對動物移植性腫瘤,均有一定抑制作用。喜樹果或根皮中所含喜樹堿及其衍生物,具有較強的抗癌活性。喜樹堿體外對白血病L1210有明顯的抑制作用,ID50為1.36 ×l0(-4)μm/ml;對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑制作用。喜樹堿0.25-25mg/kg腹腔注射,連續(xù)7-10天,可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上。對白血病L615和腹水肝癌小鼠也可延長其生存時間。對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤,均有明顯抑制作用。喜樹堿對小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株,也有抑制作用。10-羥基喜樹堿1-2mg/kg,腹腔注射,連續(xù)7-9天,可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網(wǎng)織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119%-280%。對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制。
喜樹堿主要肢壞瘤細胞DNA結(jié)構(gòu),又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復制。對細胞周期中S期有明顯抑制作用,對G1期和G2期細胞亦有影響,對G0期細胞沒有作用。喜樹堿1mg/ml體外培養(yǎng),能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成,但在相同的濃度作用下,對大鼠肝、腦細胞的線粒體并不抑制,表明喜樹堿對腫瘤細胞的作用大于對正常細胞的作用。喜樹堿多相脂質(zhì)體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應(yīng),其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率為73.7%,作用時間約4小時,對癌細胞RNA合成抑制率達82.9%。對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞(Heps)的抑制率可達74%及82%?墒拱细顾‥AC)小鼠的生命延長126%;喜樹堿鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延長54%。
2.免疫抑制作用:喜樹堿小鼠小劑量(1mg/kg)腹腔注射,連續(xù)9次,對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用;大劑量40mg/kg 1次沖擊,對免疫抑制較小。喜樹堿引起的免疫抑制是暫時的,停藥9天免疫功能得以恢復。但也有報道,每日腹腔注射喜樹堿前體多相脂質(zhì)體0.5mg/kg,連續(xù)9天,對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響。用眼球結(jié)膜體外細胞培養(yǎng)和活體兔結(jié)膜下埋線并用喜樹堿對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗,結(jié)果證明,喜樹堿無論在體內(nèi)還是體外,均有顯著的抑制成纖維細胞增生的作用。
3.其他作用:喜樹堿和1O-甲氧基喜樹堿體外對皰疹病毒均有明顯抑制作用。喜樹堿5mg/kg,每日1次,連續(xù)1-3次灌胃或皮下注射,對交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。
4.體內(nèi)過程:小鼠1次腹腔注射喜樹堿后,可迅速自血漿、肝和腎廓清,半衰期為30分鐘,自胃腸道廓清的半衰期為210分鐘。大鼠1次腹腔注射喜樹堿,15分鐘血中濃度可達最高峰,半衰期為27分鐘。喜樹堿與小鼠血漿蛋白結(jié)合率為70%,多與α-球蛋白和β-脂蛋白結(jié)合。小鼠和大鼠腹腔注射喜樹堿后,迅速分布于消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中,在胃腸中藥物濃度下降緩慢,可能存在藥物的腸一肝循環(huán);喜樹堿在體內(nèi)組織中多以原藥形式存在。喜樹堿主要從膽汁排泄,也可從尿中排出。3H-羥基喜樹堿10mg/kg靜脈注射,血中呈雙相曲線下降,其分布相半衰期為4.5分鐘,消除相半衰期為29分鐘。腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射,1小時以膽汁和小腸內(nèi)容物的放射性最高,其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟。4小時膽汁的放射性明顯上升,骨髓、肝臟和腸內(nèi)容物放射性明顯下降。主要經(jīng)糞便排出,48小時內(nèi)總排出47.8%,而從尿中排出總量為12.8%。
5.毒性:喜樹堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為68.4-83.6mg/kg。喜樹堿鈉鹽小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為57.3mg;灌胃的半數(shù)致死量為26.9mg/kg;大鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為234.1mg/kg;灌胃的半數(shù)致死量為153.2mg/kg。犬靜脈注射的最小致死量為80mg/kg,給藥后10天內(nèi)死亡。10-羥基喜樹堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為104 ±11mg/kg。喜樹堿前體多相脂質(zhì)體腹腔注射及灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴靜脈注射喜樹堿鈉鹽后,首先出現(xiàn)厭食、脫水、體重下降、嘔吐和不同程度的腹瀉,有些動物出現(xiàn)血性腹瀉而死亡,剖檢可見消化道上皮增生,壞死碎片積聚于擴張的腺體小窩內(nèi),覆蓋上皮壞死,粘膜和粘膜下出血。給予最大耐受量存活的犬出現(xiàn)可逆性貧血,中性粒細胞和淋巴細胞減少,血象恢復期可有輕度暫時性單核細胞增多。當用量為最小致死量時,猴在死前血色素升高,血清堿性磷酸酶,天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高,骨髓內(nèi)細胞減少,犬出現(xiàn)壞死性膽囊炎;猴腎臟腎小管明顯損傷,少數(shù)有肝局部性壞死。10-羥基喜樹堿對犬的毒性反應(yīng)與喜樹堿相似,但對腎臟毒性較小。羥基喜樹堿對腫瘤細胞有誘發(fā)中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變的作用。
藥理學
藥代動力學
毒理學
藥物配伍
藥性 味苦;辛;性寒;有毒
歸經(jīng) 歸脾;胃肝經(jīng)
功效 清熱解毒;散結(jié)消癥
功效分類 清熱解毒藥;散結(jié)消癥藥
主治 食道癌;賁門癌;胃癌;腸癌;肝癌;白血病;牛皮癬;瘡腫
用法用量 內(nèi)服:煎湯,根皮9-15g,果實3-9g;或研末吞;或制成針劑、片劑。
用藥禁忌 內(nèi)服不宜過量。 1.《浙江民間常用草藥》:“忌用鐵器煎煮、調(diào)制! 2.上海《中草藥學》:“一般認為果的作用較根皮佳,但毒性也大!
不良反應(yīng)及治療
選方
臨床運用
各家論述
考證 喜樹原名旱蓮,始載于《植物名實圖考》木類,曰:“旱蓮生南昌西山。赭干綠枝,葉如楮葉之無花權(quán)者,秋結(jié)實作齊頭筩子,百十攢聚如毯;大如蓮實。”并附果枝圖。據(jù)其圖文分析,所述旱蓮與本種一致。
藥物應(yīng)用鑒別
藥典收錄
藥材拉丁名 Fructus seu Radix Camptothecae Acuminatae
拉丁植物動物礦物名 Camptotheca acuminata Decne.
科屬分類 藍果樹科
出處 《中華本草》
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