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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:卡前列甲酯功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

卡前列甲酯

  
中西藥分類 西藥
作用分類 計(jì)劃生育用藥物\其他
英文名 Carboprost Methylate*
漢語拼音
別名 卡孕栓,PG05
藥物組成
性狀 本品為乳白色或淡黃色圓柱形栓。
功效
主治
用途 用作流產(chǎn)藥。單獨(dú)使用完全流產(chǎn)率低,不合適用于流產(chǎn)。臨床需與丙酸睪酮米非司酮等藥物(詳見米非司酮)合并應(yīng)用于終止早期或中期妊娠。比較適合于高危妊娠者或?qū)κ中g(shù)流產(chǎn)有恐懼心理者。
方解
藥理作用 本品對(duì)大鼠離體子宮及麻醉家在位子宮具興奮作用。陰道或皮下給藥對(duì)小鼠有明顯抗早孕作用,與丙酸睪酮和復(fù)方地芬諾酯(復(fù)方苯乙哌啶)片合并使用有協(xié)同抗早孕作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,對(duì)麻醉狗的血壓,心電圖和心率無明顯影響;大鼠皮下注射對(duì)呼吸幅度和頻率均無明顯影響,猴皮下注射0.1mg/kg共5天或分另給0.1-0.3mg/kg共3天,對(duì)血象,肝、腎功能均未見明顯影響。狗陰道給藥1mg對(duì)粘膜無刺激和傷害。Ames試驗(yàn)無致突變作用;對(duì)早孕婦女染色體無致畸現(xiàn)象。小鼠皮下大劑量注射對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用;雌性小鼠皮下注射的LD50為17.8±1.8mg/kg。本品對(duì)人妊娠子宮有強(qiáng)大的興奮作用,這種子宮興奮作用與子宮的狀態(tài)和激素水平等有關(guān),特別是中期妊娠和分娩期子宮尤為敏感。前列腺素(PG)可使膠原分解酶活性增加,使膠原纖維分解,膠原束間隙擴(kuò)大,宮頸松弛,軟化而變短。本品用于誘發(fā)流產(chǎn)或催產(chǎn)主要基于這種興奮子宮及軟化宮頸的作用,使胎兒、胎盤受損、繼發(fā)血中孕酮水平下降以及子宮內(nèi)源性前列腺素合成上升,引起類似正常分娩時(shí)子宮的高頻率、高幅度收縮,達(dá)到流產(chǎn)和引產(chǎn)的目的。
體內(nèi)過程 給藥后藥物的吸收和代謝較快,靜脈或肌內(nèi)給藥,藥物在血中t1/2約為30分鐘,停藥后血中濃度迅速下降至對(duì)機(jī)體無反應(yīng)的水平。陰道栓劑給藥直接到達(dá)作用部位,部分通過陰道粘膜吸收進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng),血中濃度極低難以測出,給藥后約6-9小時(shí)主要由尿中排出。
劑型 栓劑
規(guī)格 陰道栓劑,1mg。
用法用量 1.與丙酸睪酮合并應(yīng)用,每日肌內(nèi)注射丙酸睪酮100mg,共3天。間隔24小時(shí)后,于陰道后穹隆放置卡前列甲酯柱1mg,每3小時(shí)一枚直到流產(chǎn),最多用5mg。 2.與米非司酮合并應(yīng)用(詳見米非司酮)。
不良反應(yīng) 主要為腹瀉、惡心或嘔吐、腹痛等。加用復(fù)方地芬諾酯片后,可明顯減輕副反應(yīng)。停藥后副反應(yīng)很快消失。
注意事項(xiàng) 1.過敏體質(zhì)或?qū)Ρ酒酚羞^敏史,急性盆腔炎,心、肝、腎、腎上腺皮質(zhì)功能不全,青光眼,鐮狀細(xì)胞貧血,高血壓,嚴(yán)重哮喘,胃腸功能紊亂,癲癇,帶宮內(nèi)節(jié)育器妊娠和懷疑宮外孕者禁用。 2.本品與米非司酮合用必須在具有急診刮宮手術(shù)和輸液,輸血條件的醫(yī)療單位,在經(jīng)培訓(xùn)的醫(yī)生負(fù)責(zé)指導(dǎo)下使用。 3.大多數(shù)孕婦在使用本品后6小時(shí)內(nèi)能排出絨毛和胚囊,少數(shù)在用藥后一周內(nèi)排出妊娠物。 4.用藥后8-15天必須到負(fù)責(zé)治療單位復(fù)查,以確定流產(chǎn)效果,必要時(shí)配合B超,血hCG測定,如確診為流產(chǎn)不全或繼續(xù)妊娠者應(yīng)及時(shí)處理。 5.用本品流產(chǎn)失敗者必須作人工流產(chǎn)終止妊娠。 6.對(duì)不完全流產(chǎn)引起大出血或絨毛球排出后陰道流血時(shí)間長者應(yīng)進(jìn)行刮宮術(shù)和作必要的處理。 7.本品必須與米非司酮合并使用。
貯藏 避光、密閉、低溫(低于-5℃)保存。有效期為2年。
備注 *號(hào)為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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