| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥 |
| 英文名 | Pyrimethamine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在水中幾乎不溶，在乙醇或氯仿中微溶，熔點(diǎn)：239-242℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于瘧疾的預(yù)防，也可用于治療弓形蟲病。對(duì)某些惡性瘧及間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用，是較好的預(yù)防藥。由于排泄緩慢，作用較持久，一次服藥，其預(yù)防作用可維持1周以上。本品對(duì)瘧原蟲配子體無明顯作用，但當(dāng)蚊蟲吸入含本藥的血液后，可影響配子體在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。由于對(duì)瘧原蟲紅外期有作用，故常與伯氨喹合用以抗復(fù)發(fā)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯胍、環(huán)氯胍、甲氧芐氨嘧啶（TMP)相似。主要作用是在對(duì)氨苯甲酸合成葉酸的過程中抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而干擾核酸成分中的嘌呤和嘧啶的合成，最后使核酸合成減少。它對(duì)瘧原蟲及宿主的葉酸代謝均有干擾作用，但對(duì)原蟲的干擾作用比對(duì)宿主的大得多，因而通過對(duì)瘧原蟲細(xì)胞核分裂的抑制，而使瘧原蟲的繁殖受到影響。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服后胃腸吸收完全，但較緩慢，服后約6小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)到高峰，它的抗葉酸作用可持續(xù)48小時(shí)以上。主要分布于肺、肝、腎等組織，代謝產(chǎn)物由腎緩慢排出，t1/2一般為90小時(shí)。 |
| 劑型 | 片劑,膜劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：6.25mg；25mg。膜劑：每格6.25mg。 |
| 用法用量 | 成人：①預(yù)防瘧疾，口服一次25mg，一周1次或一次50mg兩周1次。②抗瘧疾復(fù)發(fā)治療，一次50mg，連服2日。③治弓形蟲病，每日50-100mg，頓服，可1-3日（視耐受力而定)，然后每日服25mg，療程4-6周。 小兒：①預(yù)防瘧疾，1次0.9mg/kg，每周服1次。②耐氯喹的惡性瘧，每次0.3mg/kg，1日3次，療程3日。③弓形蟲病，每日1mg/kg，分2次服，用3日后改為每日0.5mg/kg，分2次服，療程4-6周。 |
| 不良反應(yīng) | 常規(guī)用藥，反應(yīng)輕微，相當(dāng)安全。長(zhǎng)期連續(xù)服用，如每日用25mg，連服一個(gè)月以上，就會(huì)出現(xiàn)葉酸缺乏現(xiàn)象。主要影響生長(zhǎng)繁殖特別迅速的組織，如骨髓、消化道粘膜，引起造血機(jī)能和消化道癥狀，如味覺改變或喪失，舌頭疼痛、紅腫、燒灼感及針刺感，口腔潰瘍、白斑等，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及食道炎所致的吞咽困難等癥狀。較為嚴(yán)重的是巨幼細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少癥等，如及早停藥，能自行恢復(fù)。給予甲酰四氫葉酸可改善骨髓功能。由于過敏所致的皮膚紅斑則較少見。 乙胺嘧啶過量可引起中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本品其味不苦而微香，兒童可誤作糖果造成中毒事故，誤服過量后1-2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃部燒灼感、口渴、心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈，視力模糊，陣發(fā)性抽搐，驚厥昏迷，可引起死亡，系由于藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的直接毒性作用所致。 急救法：洗胃催吐、大量飲用10%糖水或蘿卜汁，給予葡萄糖輸液及利尿藥，痙攣、抽搐者注射硫噴妥鈉。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．妊娠婦女禁用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形，大劑量治療弓形蟲病時(shí)，可干擾葉酸代謝。 2．哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁中排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD)缺乏，則可引起溶血性貧血。 3．下列情況應(yīng)慎用：①意識(shí)障礙，大劑量治療弓形蟲病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應(yīng)；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨幼細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝；④腎功能不良者，由于本品有高度蓄積性。 4．長(zhǎng)期應(yīng)用本品應(yīng)經(jīng)常檢查血象。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 備注 |
