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氨苯砜

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗麻風病藥
英文名 Dapsone
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末,無臭,味略苦。在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶,在稀鹽酸中溶解。熔點:176-181℃。
功效
主治 治療各類型麻風病,對界線型和瘤型病例的家庭接觸者有預防作用。治療麻風病需與利福平,氯法齊明等藥物聯(lián)合應用。
用途
方解
藥理作用 本品對麻風桿菌有較強大的抑菌作用,濃度增高后有殺菌作用,對革蘭陽性菌、陰性菌均有抑菌作用,但因毒性較大,不能做抗菌藥物應用。作用機制:本品化學結構與對氨基苯甲酸相似故可在麻風桿菌生長,代謝的過程中替代對氨基苯甲酸而干擾二氫葉酸的合成而阻礙細菌的生長。
體內過程 口服后,緩慢而完全吸收,4-8小時達高峰血濃度,每日服用200mg,經(jīng)過8日血藥濃度平均2.3μg /ml,半衰期因人不同,由10至50小時,平均28小時。蛋白結合率50%-90%,分布較廣泛,1次常規(guī)用量時,對完全敏感菌株,抑菌作用可持續(xù)10天。本品經(jīng)肝乙酰化而滅活,可形成肝、腸循環(huán),故肝和腸道能維持較高的濃度,因半衰期較長,停藥3周后,組織尚有相當?shù)乃,一般可維持有效濃度2-3周。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑O.05g,0.1g。
用法用量 開始每日口服12.5-25mg,逐漸增量至每日100mg,每周服6日停藥1日,連續(xù)10周停藥2周。
不良反應 1.造血系統(tǒng)障礙 常見不同程度的溶血性貧血,因本品是一種氧化劑,易加速紅細胞的衰老過程,并可將血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白,常規(guī)用量下常發(fā)生不同程度溶血性貧血,白細胞減少,粒細胞缺乏等,嚴重時,可因此而死亡。 2.過敏反應 服藥1-4周后的反應,亦稱為“麻風反應”。表現(xiàn)為發(fā)熱,皮疹,剝脫性皮炎,黃疸伴肝壞死,淋巴結腫大,貧血等,尚有1%-3%發(fā)生藥疹,潛伏期5-7日,往往于再用藥36小時發(fā)生。 3.常見惡心、嘔吐、偶有頭暈、頭痛、心動過速等反應。 4.偶有發(fā)生中毒性精神病,周圍神經(jīng)炎、肝損害等。
注意事項 1.對砜類藥物過敏者禁用本品。 2.孕婦、貧血和患潰瘍病及有精神病史者慎用。 3.應與鐵劑、維生素C同服,定期查血象和肝腎功能檢查,有嚴重反應立即停藥。 4.肝、腎功能障礙和葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及變性血紅蛋白還原酶缺乏者慎用。 5.治療從小劑量開始逐漸增量,治療中適當停藥,以避免毒性反應和蓄積中毒。 6.本品與磺胺類藥物,可有部分交叉過敏反應發(fā)生。
貯藏 密閉保存。
備注
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