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浙貝母堿

  
化學(xué)名
Cevane-3,6,20-trriol,(3β,5α,6α)-
藥物名稱
Peimine
異名(中)
貝母堿,浙貝母堿甲
異名(英)
Verticine
分子量
431.64
理化性質(zhì)
針狀結(jié)晶(乙醇),熔點223~224°,[α]16/D-19.4°(乙醇),[α]17/D-20°(氯仿)。UV λ CH3OHmax nm(ε):285(13500),260(12250)。IR λ CHCl3max cm\-1:3530,1700。13CNMR(CDCl3)δ:37.9(C-1),30.8(C-2),71.4(C-3),32.5(C-4),52.1(C-5),70.3(C-6),40.5(C-7),39.1(C-8),56.8(C-9),35.2(C-10),29.4(C-11),41.1(C-12),39.3(C-13),44.0(C-14),24.8(C-15),20.8(C-16),49.0(C-17),61.8(C-18),13.0(C-19),71.1(C-20),20.3(C-21),70.3(C-22),19.1(C-23),29.4(C-24),27.7(C-25),62.5(C-26),17.3(C-27)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.鎮(zhèn)咳作用
二氧化硫引咳法證明豚鼠皮下注射浙貝母堿4mg/kg有鎮(zhèn)咳作用。
2.對循環(huán)系統(tǒng)的影響
離體心實驗灌流表明浙貝母堿在1:5000~10 000 濃度可使心率減慢,房室傳導(dǎo)阻滯。浙貝母堿給麻醉犬(5~10mg/kg)、(1~3mg/kg)、(10mg/kg)靜注,可見血壓下降。
3.對平滑肌的作用
貓和家兔離體肺臟灌流表明,浙貝母堿低濃度(1:500萬)時,使支氣管平滑肌擴(kuò)張,高濃度(1:10  000~1:1000)時則收縮之,此作用與阿托品類似。10\-5~2.5×10\-4的浙貝母堿可使兔離體子宮收縮加強及張力加大,基至處于痙攣狀態(tài),已孕子宮比未孕子宮敏感。同樣劑量對大鼠子宮則主要出現(xiàn)振幅加大和頻率加快。浙貝母堿0.5mg引起兔子宮收縮的強度與1單位的垂體后葉素或0.04mg的麥角新堿相似。用阿托品阻斷乙酰膽堿對子宮的收縮作用后,浙貝母堿仍有興奮子宮的作用;但應(yīng)用雙苯胺阻斷腎上腺素興奮子宮的作用后,再應(yīng)用浙貝母堿,卻不出現(xiàn)子宮興奮作用或興奮作用減弱,故認(rèn)為其作用可能與興奮腎上腺素能受體有關(guān)。浙貝母堿2×10\-5時可使兔離體小腸收縮加強,蠕動增加。浙貝母堿溶液給犬、貓和家兔滴眼可使其瞳孔擴(kuò)大,并使其對光反應(yīng)消失。
4.其他作用
浙貝母堿靜脈注射使麻醉犬唾液分泌暫時停止。
毒性
浙貝母堿的溴氫酸鹽小鼠靜脈注射LD50 為9mg/kg。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
百合科植物浙貝母 Fritillaria verticillata Willd.var.thunbergii Bak.鱗莖 壯麗貝母 F.imperialis L.var.rubra maxima 川貝母 F.roylei Hook。
化學(xué)號
23496-41-5
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C27H45NO3
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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