木犀草素

    1.抗菌作用
木犀草素濃度在1:350000時抑制葡萄球菌和枯草桿菌的生長。對卡地、白色念珠、傷寒、痢疾、變形等菌亦有抑制作用。體內亦有較強的抗感染作用。對H.suis病毒有很強的抑制作用。
2.抗炎作用
木犀草素肌內注射(80mg/kg和160mg/kg)對分別由角叉菜與酵母誘發(fā)的大鼠踝關節(jié)腫脹和巴豆油誘發(fā)大白鼠肉芽腫均有明顯抑制作用。20mg/kg·d共7d,明顯抑制大鼠植入羊毛球所致的發(fā)炎過程。木犀草素肌內注射對二甲苯誘發(fā)的小鼠耳部炎癥有明顯的抑制作用。利用醋酸誘發(fā)大鼠急性胸膜炎模型,觀察木犀草素對炎癥反應過程中液體滲出,WBC趨化游走的影響。醋酸致炎6h后,大鼠胸腔滲出液為2·O±0·68ml,WBC總數(shù)為5.34×10\6±2.94×10\6;應用木犀草素可使?jié)B出液明顯減少(P<0.01),WBC總數(shù)無明顯改變;陽性對照安乃近作用與木犀草素相似。結果表明,木犀草素有明顯的抗炎作用,其作用機理可能與安乃近相似。
3.免疫增強作用
木犀草素(30mg/kg和60mg/kg)肌內注射共用藥30d,能增加豚鼠的實驗性過敏性腦脊髓炎的發(fā)病率。木犀草素對免疫功能低下的小鼠抗體生成量以及免疫應答早期階段均有明顯的促進作用,但對正常小鼠免疫功能無明顯影響。提示木犀草素具有一定的免疫恢復作用。
用3H-TdR摻入法研究了在有和無PHA、ConA及LPS(脂多糖)存在的條件下,木犀草素對小鼠脾臟淋巴細胞增殖的影響。不同濃度的木犀草素(10\-9～10\-5m)對靜注的和亞適濃度的PHA及ConA(10μg/ml),激活的脾臟T淋巴細胞增殖反應均有促進作用;木犀草素對LPS激活的小鼠脾臟B淋巴細胞的增殖反應無明顯作用。表明木犀草素對B淋巴細胞有致分裂素樣的免疫增強作用,而對B淋巴細胞的增殖無明顯影響。
4.對心血管系統(tǒng)的影響
對犬的心肺裝置,木犀草素1～10mg可使動脈壓增加而降低靜脈壓,增加冠狀動脈血流量。大鼠0.5g/kg皮下注射有增強毛細血管的作用。對兔實驗性動脈粥樣硬化有降低血膽固醇的作用。
5.解痙作用
木犀草素(終濃度1.09×10\-4M與2.18×10\-4M)能明顯抑制Schultz-Dale反應(即致敏豚鼠離體回腸平滑肌過敏性收縮反應)。木犀草素對SRSA引起豚鼠回腸收縮有明顯的抑制作用,IC5O 為2.76×10\-5M。且可使SRS-A累積量-效曲線平等右移,兩者競爭性拮抗,Lut-SRS-A的PA2值為4.72。木犀草素對H引起的豚鼠回腸收縮亦有明顯的抑制作用,但累積量-效曲線表明為非競爭性拮抗。木犀草素亦可劑量依賴性地抑制電刺激引起的大鼠輸精管收縮,但這種作用不是通過競爭性拮抗a·R或激動a2·R,而是直接的解痙作用。由此表明木犀草素抑制Schultz-D-ald反應可能與其競爭性拮抗SRS一A和直接的解痙作用有關。
6.祛痰作用
用小鼠酚紅法和大鼠毛細管法試驗,都具有較好的祛痰作用。
7.對巨噬細胞的影響
用熒光法研究木犀草素對大鼠腹腔巨噬細胞釋放H2O2的影響。結果表明,木犀草素  在不同濃度(4×10\-7～10\-5mol/L)時,對酵母多糖誘導的大鼠腹腔巨噬細胞H2O2釋放呈濃度依賴性的抑制,且以木犀草與巨噬細胞共同培養(yǎng)4h抑制作用最明顯。
8.抗癌作用
對NK/LY腹水癌細胞體培養(yǎng)有抑制生長的作用。
9.體內過程
大鼠頸靜脈注射3H-木犀草素1185μg/kg,分別于給藥后不同時間由頸動脈取血,用液體閃爍計數(shù)器測定各樣動脈沖數(shù),微機模擬二室模型對其數(shù)據(jù)進行處理。結果表明:木犀草素靜脈注射后血中放射性變化符合二室模型,放射性在體內分布很快,分布半衰期t1/2為0.0359h,消除半衰期t1/2B 為2.9157h。