黃夾次甙乙

    1.對(duì)心臟的作用
黃夾次甙乙有典型的強(qiáng)心作用,對(duì)多種動(dòng)物在位及離體心臟均有使收縮力增強(qiáng)、心率減慢及傳導(dǎo)抑制的作用,能增加輸出量、改善冠脈循環(huán)、加快血流速度。黃夾次甙乙對(duì)正常麻醉犬一次靜注50μg/kg后,血壓、左室收縮壓、左室壓變化最大,上升速度、心臟指數(shù)、左室作功指數(shù)、總外周阻力等均增加。對(duì)巴比妥類(lèi)所致豚鼠和貓的心力衰竭,黃夾次甙乙可使心臟收縮迅速恢復(fù),收縮力加強(qiáng),張力增加。在貓尚可見(jiàn)到心搏減慢及血壓上升,心電圖也顯示典型的強(qiáng)心甙反應(yīng):P-R、R-R間期延長(zhǎng),T波壓低、扁平或倒置。其治療指數(shù)為6.0,與羊角拗甙相似,安全性較大。
2.鎮(zhèn)靜作用
黃夾次甙乙對(duì)中樞神經(jīng)無(wú)明顯抑制作用。但乙酰化后所生成二乙酰黃夾次苷乙,由于分子極性減小,脂溶性增大,因而易于透過(guò)血腦屏障,故鎮(zhèn)靜作用最明顯,可拮抗咖啡因引起的小鼠興奮活動(dòng),延長(zhǎng)環(huán)乙巴比妥的睡眠時(shí)間。
3.其他作用
黃夾次甙乙有抗癌作用。對(duì)Kb細(xì)胞毒作用濃度為2.2×10\-2μg/ml。另外,黃夾次甙乙有殺蟲(chóng)作用,對(duì)鉆蛀蟲(chóng)LD50 的食物濃度為30d。
4.體內(nèi)過(guò)程
[3H]標(biāo)記的黃夾次甙乙向大鼠靜脈注射后,在血漿中的消除半衰期為5d,分布容積為15.3L/kg。藥物主要分布在肝臟、膽汁和胃腸道內(nèi)。灌胃給藥吸收迅速完全,30min 血藥濃度即達(dá)高峰,無(wú)論靜脈注射或灌胃后,放射性主要從糞中排出,尿中較少,排出形式主要是代謝產(chǎn)物。[3H]-黃夾次甙乙與血漿蛋白的結(jié)合為91.7%。
對(duì)幽門(mén)結(jié)扎的貓,向十二指腸內(nèi)注射黃夾次甙乙1貓單位,分別于4、6、8小時(shí)后測(cè)得吸收率分別為31.2%、33.8%及37.1%。黃夾次甙乙給豚鼠灌胃的吸收率:1h均已完全吸收,蓄積性較小,72h后無(wú)蓄積,其肝消除率為27.12%。