| 公開(公告)號(hào) | CN1319961C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03804442.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.21 |
| 專利名稱 | 用于治療過(guò)度增生疾病的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/82(2006.01)I;C07D333/66(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.22 US 60/359,011;2002.7.31 US 60/399,886 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·張;M·伯克;Z·陳;J·杜馬斯;D·范;J·范;H·哈托姆-莫克達(dá);B·D·瓊斯;G·拉杜措伊爾;W·李;B·菲利普斯 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-02-21 PCT/US2003/005396 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中 X選自O(shè)和S； R1選自H，(C1-C6)烷基，C(O)(C1-C6)烷基和苯甲�；�； R2選自 苯基和萘基，各自任選被1，2，或3個(gè)取代基取代，所述取代基各自獨(dú)立地選自： OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB， 選自六元雜環(huán)、五元雜環(huán)和稠合雙環(huán)雜環(huán)的雜環(huán)，所述各種雜環(huán)任選被1，2，或3個(gè)取代基取代，所述取代基各自獨(dú)立地選自： OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB， 其中 術(shù)語(yǔ)“六元雜環(huán)”是指由6個(gè)原子構(gòu)成的芳香環(huán)，其中1，2或3原子是N原子，余下的原子是C原子，其中雜環(huán)在任何可利用的C原子處與母核分子連接，且任選在任何可用C原子處被以上所列舉的取代基取代； 術(shù)語(yǔ)“五元雜環(huán)”是指由5個(gè)原子構(gòu)成的芳族環(huán)，具有1、2或3個(gè)各自獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子，其余是C原子，條件是在雜環(huán)中僅存在至多2個(gè)O原子，且當(dāng)存在2個(gè)O原子時(shí)，它們必須是不相鄰的； 術(shù)語(yǔ)“稠合的雙環(huán)雜環(huán)”是指具有9到12原子、被分成二個(gè)通過(guò)相鄰的C原子稠合到一起的環(huán)基團(tuán)，其中1、2或3個(gè)其余的原子是各自獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子，條件是在任何稠合雙環(huán)雜環(huán)中最多有2個(gè)O原子，且存在2個(gè)O原子時(shí)，它們不能是相鄰的；RA是在各種情況下獨(dú)立地是H，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任選被OH，C(O)RB，鹵素，(C1-C3)烷氧基和NRBRB取代； RB在各種情況下獨(dú)立地選自H，(C3-C6)環(huán)烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任選被下列基團(tuán)取代： OH，＝O，鹵素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，和NC(O)(C1-C3)烷基， 和其中當(dāng)RB與N原子相連接時(shí)，RB在各種情況下是(C1-C4)烷基，則所述2個(gè)(C1-C4)烷基與它們相連接的N原子一起可以相連接形成飽和環(huán)， 和其中RB和RB與它們相連的N一起可以形成任選在可利用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán)，所述烷基任選被OH，＝O，NH2，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，或N[(C1-C3)烷基]2所取代， 且條件是當(dāng)RB與S(O)或S(O)2連接時(shí)，RB不能是H； R3選自H，OH，CN，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，鹵素，鹵代(C1-C3)烷基，和鹵代(C1-C3)烷氧基； R4選自 胡椒基， Y，其中 Y是任選被1，2，或3個(gè)取代基取代的雜環(huán)，所述取代基各自獨(dú)立地選自： ＝O，N-氧化物，H，CN，NO2，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，OH，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(O)ORB，C(NH)NRBRB，NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，(C1-C6)烷氧基，所述烷氧基任選被1或2個(gè)選自O(shè)H，NRBRB，和(C1-C3)烷氧基的取代基取代， NRCRC，其中 RC選自RB，C(O)RB，和S(O)2RB， C(O)RD，其中 RD選自RA，(C3-C6)環(huán)烷基，Z和 N[(C1-C3)烷基]Z，其中 Z在每種情況下是獨(dú)立地任選被下列的取代基取代的雜環(huán)： CN，＝O，OH，N-氧化物，NO2，鹵素，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C3)烷氧基，鹵代(C1-C3)烷基，S(O)2RB，S(O)2NRBRB，NRBRB，C(O)RA，和(C1-C6)烷基， 所述烷基任選被OH，C(O)RB，(C1-C3)烷氧基和NRBRB取代； NRBRE，其中 RE選自C(O)RA，C(O)RB，S(O)2RB，S(O)2NRBRB和C(O)[(C1-C6)烷基]Z，其中Z是如上所述任選被取代的， (C1-C6)烷基，所述烷基任選被下列基團(tuán)取代： CN，OH，＝O，鹵素，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，NRBRB，NRCRC，NRBRE，C(NH)NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，C(O)RB，C(O)ORB，Z，C(O)Z，和C(O)N[(C1-C3)烷基]Z，其中Z在各種情況下是如上所述任選被取代的， 其中，術(shù)語(yǔ)“Y是雜環(huán)”是指含有約5或6個(gè)原子的飽和的、部分不飽和的或芳香的環(huán)，其中1、2或3個(gè)原子各自獨(dú)立地選自N、O和S，其余是C原子，條件是在任何雜環(huán)中最多只能有2個(gè)O原子，并且當(dāng)在雜環(huán)中存在2個(gè)O原子時(shí)，它們必須是不相鄰的； 苯基和萘基，各自任選被1，2，或3個(gè)取代基取代，所述取代基各自獨(dú)立地選自： OH，CN，NO2，鹵素，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(O)ORB，C(NH)NRBRB，NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，Z，C(O)Z，其中Z在每種情況下是如上所述任選被取代的， (C1-C6)烷氧基，所述烷氧基任選被1或2個(gè)選自O(shè)H，NRBRB，和(C1-C3)烷氧基的取代基取代， NRCRC，其中 RC選自RB，C(O)RB，和S(O)2RB， C(O)RD，其中 RD選自RA，(C3-C6)環(huán)烷基，和N[(C1-C3)烷基]Z，其中 Z是如上所述任選被取代的， NRBRE，其中 RE選自C(O)RA，C(O)RB，S(O)2RB，S(O)2NRBRB和C(O)[(C1-C6)烷基]Z，其中Z是如上所述任選被取代的， (C1-C6)烷基，所述烷基任選被下列基團(tuán)取代： CN，OH，＝O，鹵素，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，NRBRB，NRBRE，C(NH)NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，C(O)R |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有以下通式的新的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物，和它們用于治療過(guò)度增生疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-09-04 WO2003/072561 英 |
