| 公開(公告)號 | CN1974554A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200610146207.5 |
| 申請日期 | 2006.12.12 |
| 專利名稱 | 環(huán)酰亞胺類肽金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D211/88(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/88(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 徐文方;李乾斌 |
| 地址 | 250012山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化西路44號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 許德山 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的類肽化合物，以及其光學(xué)異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體和消旋體混合物，其藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑合物或前藥， 其中， R1是芳基，雜芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基，C1-6烷基，N端保護(hù)或未保護(hù)天然或非天然氨基酸衍生物，任選被一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán)取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰基，芳基C1-8烷氧羰基； R2是氫，芳基，雜芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基，以及各種天然或非天然氨基酸側(cè)鏈，任選被一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán)取代：鹵素，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰基； R3是OH，NHOR10(這里R10是氫或C1-8烷基)C1-8烷氧基，NHR11(這里R11是C1-8烷基)，芳基，雜芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，雜芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，雜芳基C2-6炔基，NHCH(R2)COR4(這里R4是OH或NHOR10)，任選被一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán)取代：鹵素，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰， n是1或2， *是立體構(gòu)型為S或R光學(xué)純度或其消旋體。 |
| 摘要 | 環(huán)酰亞胺類肽金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用。本發(fā)明提供了一類強(qiáng)效的類肽金屬蛋白酶抑制劑，并且在內(nèi)肽酶和外肽酶之間體現(xiàn)出顯著的選擇性，可有效治療金屬蛋白酶活性異常表達(dá)的疾病。具體而言，本發(fā)明涉及具有通式(I)結(jié)構(gòu)的類肽化合物，還涉及其各種光學(xué)異構(gòu)體，藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑合物以及前藥。本發(fā)明還涉及含有式(I)結(jié)構(gòu)類肽化合物的藥物組合物及其制藥用途。 |
| 國際公布 |
