| 公開(公告)號 | CN1955183A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200510116740.2 |
| 申請日期 | 2005.10.28 |
| 專利名稱 | 20-位酯化的喜樹堿衍生物、其制法和其藥物組合物與用途 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 溫顯道;劉紅巖 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 何文彬 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如通式(I)所示的化合物 該通式中 R1選自：氫，鹵素，低級烷基，低級烷氧基，鹵代低級烷基，羥基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，羧基，低級烷氧羰基，低級烷氧羰氨基，低級烷氨甲基，(4-甲基-1-哌嗪基)甲基，低級三烷基硅烷基，烷羰氧甲基，苯甲氧甲基，苯甲羰氧甲基，低級烷氧甲基，CH2NR5R6(R5和R6分別是氫，1-6碳原子烷基，芳基取代烷基，羥基取代低級烷基，氨基取代低級烷基，單或雙取代氨基低級烷基，環(huán)氨基)； R2選自：氫，鹵素，低級烷基，低級烷氧基，羥基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，RCONH，鹵代低級烷基，羧基，低級烷氧羰基，低級烷氧羰氨基，CH2NR7R8(R7和R8分別是氫，1-6碳原子烷基，芳基取代烷基，羥基取代低級烷基，氨基取代低級烷基，單或雙取代氨基低級烷基，環(huán)氨基)，CH2R9(R9為低級烷氧基，氰基)，NR10R11(R10、R11分別是低級烷基，芳基，二烷氨烷基，氨基低級烷基，羥基低級烷基)； R3選自：氫，鹵素，低級烷基，低級烷氧基，氨基取代低級烷氧基，羥基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，鹵代低級烷基，羧基，低級烷氧羰基，低級烷氧羰甲氧基，低級烷氧羰氨基，氨基取代低級烷基，羥基取代低級烷基，[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基； R4選自：氫，鹵素，低級烷基，低級烷氧基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，鹵代低級烷基，羧基，低級烷氧羰基，低級烷氧羰氨基； 或R1和R2成環(huán)，或R2和R3成環(huán)，R3和R4成環(huán)； 其特征在于： R選自：a.1-嘧啶基或取代的1-嘧啶基(I)； R5是：氫，鹵素，低級烷基； b.苯巰基或取代苯巰基(II)； R6是：氫，鹵素，硝基，氨基，低級烷基，低級烷氧基，氰基，醛基的單取代或交叉多取代； c.吡啶巰基或取代吡啶巰基(III)； R7是：氫，鹵素，硝基，氨基，低級烷基，低級烷氧基，氰基，醛基的單取代或交叉多取代，氮原子可以再芳環(huán)的2，3，4，5，6位； d.嘧啶巰基或取代嘧啶巰基(IV)； R8是：氫，鹵素，硝基，氨基，低級烷基，低級烷氧基，氰基，醛基的單取代或交叉多取代，巰基位置可在2，4或5位； e.芳基或取代芳基(V)； R9是：氫，鹵素，硝基，氨基，低級烷基，低級烷氧基，氰基，醛基，芳基的單取代或交叉多取代； f.是下列結(jié)構(gòu)(VI)： R10是：氫，鹵素，硝基，氨基，低級烷基，低級烷氧基，氰基，醛基的單取代或交叉多取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的20-位酯化的喜樹堿衍生物，其制備方法，含有它們的藥物組合物，及其作為藥物，尤其是作為抗腫瘤藥物的用途。 |
| 國際公布 |
