| 公開(公告)號 | CN1946699A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012149.0 |
| 申請日期 | 2005.02.09 |
| 專利名稱 | 作為α4整聯(lián)蛋白拮抗劑的噠嗪酮脲類 |
| 主分類號 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.10 US 60/543315 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·巴貝;W·何;Y·龔 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-09 PCT/US2005/004181 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物及其旋光異構(gòu)體、對映體、非對映體、外消旋體或藥學(xué)上可接受的鹽： 式(I) 其中 R1獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、苯并稠合的雜環(huán)基、苯并稠合的環(huán)烷基、雜芳基稠合的雜環(huán)基、雜芳基稠合的環(huán)烷基、芳氧基、雜芳氧基、雜環(huán)氧基、環(huán)烷氧基、-NR10R20、鹵素、羥基和-S(C1-6)烷基；其中C1-6烷氧基任選被1至4個獨(dú)立選自Ra的取代基取代；其中Ra獨(dú)立選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、(C1-6)烷氧羰基、羧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羥基(C1-6)烷氧基、1至3個鹵原子和羥基； 其中R10和R20獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、烯丙基、鹵代C1-6烷基、羥基、羥基(C1-4)烷基、芳基(C1-4)烷基、芳基和環(huán)烷基；此外，R10和R20任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至7元單環(huán)； 其中R1的芳基和芳氧基取代基任選被獨(dú)立選自以下的取代基取代：1至3個C1-6烷基取代基、羥基(C1-6)烷基、芳基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、C1-6烷氧羰基、芳基(C1-6)烷氧羰基、C1-6烷羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、羥基、氰基、硝基、-SO2(C1-3)烷基、-SO2芳基、-SO2雜芳基、三氟甲基、三氟甲氧基和1至3個鹵原子； 且其中R1的雜芳基和雜環(huán)基取代基任選被1至3個獨(dú)立選自以下的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、鹵素和羥基； 此外，R1和R2任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至7元碳環(huán)或雜環(huán)； R2獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯基氧基、羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和鹵素；其中R1和R2任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至7元碳環(huán)或雜環(huán)； R3獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基；其中烷基、鏈烯基和炔基任選被獨(dú)立選自以下的取代基取代：氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、羧基、1至3個鹵原子、羥基和-C(＝O)C1-6烷基； R4獨(dú)立選自氫、氟、氯和甲基； R5是氫或C1-3烷基，前提是只在與Y結(jié)合時R5是C1-3烷基，且與R5和Y連接的原子形成5至7元雜環(huán)； Y獨(dú)立選自羥甲基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(OH)、-C(＝O)NH(C1-6烷基)、-C(＝O)NH(羥基(C1-6)烷基)、-C(＝O)N(C1-6烷基)2、-C(＝O)NHSO2(C1-4)烷基、羧基、四唑基和-C(＝O)C1-6烷氧基；其中所述烷氧基任選被1至2個獨(dú)立選自以下的取代基取代：羥基、-NR30R40、雜環(huán)基、雜芳基、鹵素和-OCH2CH2OCH3；其中R30和R40獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、羥基和羥基(C1-4)烷基，其中所述R30和R40任選與它們連接的原子結(jié)合在一起形成5至10元單環(huán)； W獨(dú)立選自-C(＝O)-和-C(＝S)-； R100和R200獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、多環(huán)烷基、雜環(huán)基、羥基和芳基氨基； 其中R100和R200的烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基和烷氧基取代基任選被獨(dú)立選自以下的取代基取代：芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、1 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、制備這些化合物、組合物、中間體及其衍生物的方法以及治療α4整聯(lián)蛋白介導(dǎo)的疾病的方法。更具體地講，本發(fā)明的噠嗪酮脲化合物是用于治療整聯(lián)蛋白介導(dǎo)的疾病的α4β7整聯(lián)蛋白抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077914 英 |
