| 公開(公告)號 | CN1308313C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN01811813.5 |
| 申請日期 | 2001.06.21 |
| 專利名稱 | 稠合的氮雜衍生物及其作為抗利尿劑的用途 |
| 主分類號 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D243/12(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.26 GB 0015601.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 費(fèi)林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·M·阿什沃斯;G·R·W·皮特;P·哈德森;C·M·伊雅;R·J·福蘭克林;G·塞姆珀爾;D·P·詹金斯 |
| 地址 | 荷蘭霍夫多普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-21 PCT/GB2001/002737 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 根據(jù)通式1的化合物，或其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： W為C-R4； R1-R4獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、烷基、CF3、苯基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2和CN，或者R2和R3一起可以形成-CH＝CH-CH＝CH-； G1為選自通式3-8的二環(huán)或三環(huán)稠合的氮雜衍生物、 其中，G1通過氮雜環(huán)的氮原子與羰基相連； 其中，A1、A4、A7和A10各自獨(dú)立地選自CH2、O和NR5； A2、A3、A9、A11、A13、A14和A15各自獨(dú)立地選自CH和N； A5為共價鍵而A6為S，或者A5為N＝CH而A6為共價鍵； A8和A12各自獨(dú)立地選自NH、NCH3和S； A16和A17均為CH2，或者A16和A17之一為CH2而另一選自CH(OH)、CF2、O、SOa和NR5； R5選自H、烷基、CO-烷基和(CH2)bR6； R6選自苯基、吡啶基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2、CO2H和CN； a為0、1或2； b為1、2、3或4； Y為CH或N； Z為CH＝CH或S；和 G2為選自通式9-11的基團(tuán)， 其中Ar選自苯基、吡啶基、萘基和一取代或多取代苯基或吡啶基， 其中所述取代基選自F、Cl、Br、烷基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2和CN； D為共價鍵或NH； E1和E2均為H、OMe或F，或者E1和E2之一為OH、O-烷基、OBn、OPh、OAc、F、Cl、Br、N3、NH2、NHBn或NHAc，而另一為H，或者E1和E2一起形成＝O、-O(CH2)gO-或-S(CH2)gS-； F1和F2均為H，或者一起形成＝O或＝S； L選自O(shè)H、O-烷基、NH2、NH-烷基和NR9R10； R7選自H、烷基、鏈烯基和COR8； R8選自O(shè)H、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、吡咯烷基和哌啶基； R9和R10均為烷基，或者一起形成-(CH2)h-或-(CH2)2O(CH2)2-； V為O、N-CN或S； c為0或1； d為0或1； e為0或1； f為0、1、2、3或4； g為2或3；和 h為3，4或5， 附帶條件是d和e不都為0， 其中所述的“烷基”是指具有1-6個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烴殘基，所述的“鏈烯基”是指具有2-6個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀單不飽和烴殘基。 |
| 摘要 | 根據(jù)通式(1和2)的化合物是新的，其中G1為氮雜衍生物，而G2為根據(jù)通式(9-11)的基團(tuán)。根據(jù)本發(fā)明的化合物為加壓素V2受體激動劑。所述化合物的藥物組合物用作抗利尿劑。 |
| 國際公布 | 2002-01-03 WO2002/000626 英 |
