公開(公告)號
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CN1938301A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(專利)號
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CN200580010492.1
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申請日期
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2005.04.01
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專利名稱
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作為膽甾醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑的四氫萘啶衍生物
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主分類號
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C07D471/00(2006.01)I
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分類號
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C07D471/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.2 JP 109551/2004
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申請(專利權(quán))人
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田邊制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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洼田均;中村惠宣;東島孝典;山元康王;岡幸藏;五十嵐繁樹
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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2005-04-01 PCT/JP2005/006895
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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林 森
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中R1為氫原子、任選取代的烷氧基羰基、任選取代的氨基甲酰基、任選取代的烷基、任選取代的烷;⒑1-4個獨立選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和的或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基,所述雜環(huán)基為任選取代的,或含有1-4個獨立選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和的或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基羰基,所述雜環(huán)基為任選取代的; R2為氫原子或任選取代的烷基; R3為氫原子或任選取代的烷基; R4為任選取代的亞烷基; R5為含有1-4個獨立選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和的或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基,所述雜環(huán)基為任選取代的, R6、R7和R8獨立為氫原子、鹵原子、羥基、硝基、氰基、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的烷基磺;趸⑷芜x取代的單-或二-烷基氨基甲;蛉芜x取代的氨基;或 R6和R7,或R7和R8可以在末端結(jié)合形成亞烷基,所述亞烷基任選含有1-3個獨立選自氮、硫和氧原子的雜原子,并且可以具有一個或多個取代基;和 R10為任選含有1-3個獨立選自氧、硫和氮原子的雜原子的芳環(huán),所述芳環(huán)為任選取代的。
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摘要
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一種新的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1為烷氧基羰基等,R2為烷基等;R3為氫等;R4為亞烷基等;R5為任選取代的雜環(huán)基;R6、R7和R8獨立為氫、烷基、烷氧基等;R10為任選取代的芳環(huán)等;其具有對膽甾醇酯轉(zhuǎn)移蛋白(CETP)的抑制活性。
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國際公布
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2005-10-13 WO2005/095395 英
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