| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1305862C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02825009.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.05 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為腺苷受體配體的7-氨基苯并噻唑衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D277/82(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D277/82(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.12 EP 01129272.9 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勞特恩;R·D·諾可羅司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-05 PCT/EP2002/013770 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.06.14 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物及其可藥用酸加成鹽： 其中： R1、R2彼此獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C3-6-環(huán)烷基、四氫吡喃-2、3或4-基、任選被C1-6烷基取代的哌啶-4-基，-(CH2)n-O-C1-6烷基、-(CH2)n-NR′R″、-C(O)-C1-6烷基、-(CH2)n-C(O)-C1-6烷基、-(CH2)n-C(O)-C3-6-環(huán)烷基、-(CH2)n-C(O)-NR′R″、任選被C1-6烷基、C1-6烷氧基或NR′R″取代的-(CH2)n-苯基，或者是任選被C1-6烷基、C1-6烷氧基或NR′R″取代的-(CH2)n-吡啶基，或者是-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-四氫吡喃-2、3或4-基、任選被C1-6烷基取代的-(CH2)n-哌啶-1基或4-基，或者是-C(O)-C5，6-環(huán)烷基、-C(O)-四氫吡喃-2、3或4-基、-C(O)-嗎啉基、-C(O)-哌啶-1-基或-C(O)-吡咯烷-1-基，或者 R1和R2與它們所連接的N原子一起形成環(huán)2-氧雜-5-氮雜-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基或任選被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的氮雜環(huán)丁基； R3為C1-6烷氧基、任選被鹵素、-(CH2)n-鹵素或-(CH2)n-N(R′)-(CH2)n+1-O-C1-6烷基取代的苯基，或者是任選被C1-6烷基、鹵素或嗎啉基取代的吡啶基，或者是嗎啉基、在4位被C1-6烷基和-(CH2)n-OH二取代的哌啶-1-基，或者是2-氮雜-雙環(huán)[2.2.2]辛烷； n為1或2； R′/R″彼此獨(dú)立地為氫或C1-6烷基，或與N原子一起形成氮雜環(huán)丁基、吡咯烷基或哌啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物，∴已發(fā)現(xiàn)該通式(I)化合物是腺苷受體配體。具體而言，本發(fā)明化合物對(duì)A2A-受體具有良好的親合性，因此可用于治療與該受體相關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-07-03 WO2003/053946 英 |
