| 公開(公告)號 | CN1298719C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN00810650.9 |
| 申請日期 | 2000.05.18 |
| 專利名稱 | 嘌呤衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/16(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.5.21 FR 99/06456 |
| 申請(專利權)人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·-L·海斯萊恩 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-05-18 PCT/FR2000/001335 |
| 進入國家日期 | 2002.01.21 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;鐘守期 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)的產(chǎn)物： 其中： Z代表二價的-CH2-，-SO2-，-CO-，-COO-，-CONH-或-(CH2)2-NR3-； n代表0或1的整數(shù)； R1選自氫原子，芳基，-CH2-芳基，-SO2-芳基，-CO-芳基，雜環(huán)基，-CH2-雜環(huán)基，烷基和-SO2-烷基； R2代表被選擇性取代的含有至多6個碳原子的直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基或由至多6個環(huán)原子構成并且其中一個或多個環(huán)原子代表氧、硫或NR3的飽和或不飽和的雜環(huán)基； Y代表氧、硫原子或NR3基； D1和D2相同或不同，選自氫原子、羥基、烷基、烷氧基和NHR5，或者它們一起形成＝O或＝N-OR4； R3代表氫原子，烷基或環(huán)烷基； R4代表氫原子，烷基，環(huán)烷基或芳基； R5代表氫原子，烷基，環(huán)烷基或-COO-叔丁基； R6代表氫原子，鹵素，羥基，烷基、烷氧基或NHR3；所有上述定義的環(huán)烷基含有至多6個碳原子； 所有上述定義的烷基是含有至多6個碳原子的直鏈或支鏈烷基； 所有上述定義的芳基代表單環(huán)芳基或者是由稠合的碳環(huán)構成的基團， 所有上述定義的雜環(huán)基代表由至多6個環(huán)原子并且間雜有一個或多個相同或不同的選自氧、氮或硫的雜原子的飽和或不飽和碳環(huán)基團， 所有上述定義的環(huán)烷基、烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被一個或多個選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、含有至多6個碳原子的烷氧基、-NHR4、-COR4、-COOR4和-CONHR4和-SO2-NH-V的基團取代，其中V代表氫原子或噻唑基，R4具有上述的定義； 所有上述定義的芳基和雜環(huán)基還任選地被一個或多個含有至多6個碳原子的烷基取代，該烷基任選地被-CN基或-COOR4基團取代，其中R4如上所定義； 所有上述定義的芳基還任選地被間二氧雜環(huán)戊烯基團、含有至多6個碳原子的-S-烷基、四唑基、或含有至多6個碳原子的芳基或環(huán)烷基取代，該芳基或環(huán)烷基任選地被一個或多個選自氧、氮或硫的雜原子間斷； 所說的式(I)的產(chǎn)物以其所有可能的外消旋體、對映體或非對映立體異構體，或所說的式(I)產(chǎn)物與無機酸或有機酸的加成鹽或與無機堿或有機堿的加成鹽形式存在， 條件是當Z表示-CH2-，n代表0或1，R1代表芳基，-CH2-芳基，雜環(huán)基，-CH2-雜環(huán)基，或烷基，Y代表NR3，以及R2，R3，R4和R5代表如上所定義的意義時，則D1和D2一起形成＝O或＝N-OR4基團或者D1、D2和R6中的一個不同于氫、鹵素、烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的用作藥物的式(I)產(chǎn)物及其所有的異構體和鹽，其中：Z代表-CH2-、-SO2-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH2)2-NR3-；n代表0或1；R1代表H、芳基、-CH2-芳基、-SO2-芳基、-CO-芳基、雜環(huán)基、-CH2-雜環(huán)基、烷基和-SO2-烷基；R2代表烷基、環(huán)烷基或含有O、S或NR3的雜環(huán)基；Y代表O、S或NR3；D1和D2選自H、OH、烷基、烷氧基和NHR5，或者它們一起形成＝O或＝N-OR4；R3代表H、烷基或環(huán)烷基；R4代表H、烷基、環(huán)烷基或芳基；R5代表H、烷基、環(huán)烷基或-COO-叔丁基；R6代表H、鹵素、羥基、烷基、烷氧基或NHR3。 |
| 國際公布 | 2000-11-30 WO2000/071543 法 |
