| 公開(公告)號 | CN1900073A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200610052418.2 |
| 申請日期 | 2006.07.12 |
| 專利名稱 | N-苯基-2-嘧啶胺衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江省醫(yī)學科學院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 王尊元;馬 臻;沈正榮 |
| 地址 | 310013浙江省杭州市西湖區(qū)天目山路182號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 杭州求是專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 韓介梅 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 一種酪氨酸蛋白激酶抑制劑伊馬替尼的關鍵中間體(如下分子結構圖式)N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(結構式I)及其結構類似物N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物(結構式II)的制備方法，其特征是：4-芳雜環(huán)基-2-鹵代嘧啶(結構式III)與取代苯胺(結構式IV)在催化劑存在下縮合而得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種新的有機化學合成方法，特別是用于治療慢性骨髓性白血病等疾病的酪氨酸蛋白激酶抑制劑伊馬替尼的關鍵中間體N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺以及與其結構類似的N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物的制備方法，目標產物可以由4-芳雜環(huán)基-2-鹵代嘧啶與取代苯胺在催化劑存在下縮合而得。該制備方法原材料價格低，合成路線科學、合理，且產物收率高，并具有實施價值，能產生較大的社會效益和經濟效益，并能用于蛋白酪氨酸激酶所致疾病的預防和治療。 |
| 國際公布 |
