| 公開(公告)號 | CN1867559A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480029835.4 |
| 申請日期 | 2004.10.07 |
| 專利名稱 | 谷氨酰胺果糖-6-磷酸酰胺轉(zhuǎn)移酶(GFAT)抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.16 US 60/511,954 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 戴維·羅伯特·博林;陳少清;史蒂文·格雷戈里·米施克;錢義民 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-07 PCT/EP2004/011206 |
| 進入國家日期 | 2006.04.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物， R1是-COOH，-低級烷基-COOH，-低級醇，-CH2OCH3，-CH2NH2， -CH2NHSO2R7，-C(＝O)R8， -CNHCH2CH2-R8，-C(＝NH)-R8， -(CH2)nNHC(＝O)R9，-(CH2)mC(＝O)N(R11)(R12)， -C(＝NH)-R13或-(CH2)n-R14； R2是或 其中 X是-CH或-N； R3、R4、R5和R6各自選自以下基團組成的組：-H，-低級烷基， -N(CH3)2，-N(CH3)CH2CH3，-N(CH2CH3)CH2CH3， -鹵代基，-O-低級烯基， -低級烷氧基，-O-低級醇，和-O(CH2)n-環(huán)烷基；或者 其中R5和R6是位于相鄰環(huán)碳原子上的取代基，任選R5和R6與它們所連的碳原子一起形成5或6元飽和碳環(huán)； R7是-CF3，-低級烷基， -CH2Cl，-CH2CF3或-R8； R8是5或6元飽和的取代或未取代的雜環(huán)，所述雜環(huán)含有選自N、O和S的一個雜原子，其中所述的取代的環(huán)是被-OH或-苯基取代的雜環(huán)； R9是-低級烷基，-低級烷氧基或-(CH2)nR10； R10是含有選自N和O的一個或兩個雜原子的5或6元飽和或不飽和雜環(huán)； R11是-H或-CH3； R12是-H，-低級烷基，-C≡N，-OH，-低級烷氧基或-CH2COOCH2CH3； R13是-低級烷氧基，-NH2或-N-低級烷基； R14是飽和或不飽和的取代或未取代的5元雜環(huán)，該雜環(huán)含有1至4個雜原子，其中雜原子選自N、O和S，其中所述的取代的環(huán)是在一個或兩個環(huán)碳處被＝O取代的雜環(huán)，或者在環(huán)N處被-低級醇或-低級烷基取代的雜環(huán)； m是0、1或2； n是0或1； 或其可藥用的鹽或酯。 |
| 摘要 | 提供式(I)的化合物，其中R1和R2如說明書中所指定。所述化合物具有治療2型糖尿病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040150 英 |
