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銀杏內(nèi)酯A衍生物及其在制藥中的應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1837213A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610039930.3  
申請(qǐng)日期 2006.04.26  
專(zhuān)利名稱(chēng) 銀杏內(nèi)酯A衍生物及其在制藥中的應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07D493/22(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D493/22(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 秦引林  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 秦引林  
地址 210016江蘇省南京市中山東路323號(hào)之2(前半山園12號(hào)1幢1層)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 銀杏內(nèi)酯A衍生物,結(jié)構(gòu)式為: R1代表-X-Ar、-X-Z-Ar、-X-COOH、-CO-Ar、-SO2-Ar、-X-Het.、X1-CO-X2-NR4R5或-X-NR4R5,其中,X、X1、X2代表具有1至8個(gè)碳原子的亞烷基,亞烷基不被取代或被具有1至5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴取代;Z代表碳、氧、硫或氮;Ar代表苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基,苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基不被取代或被1至5個(gè)取代基取代;取代基所選擇的范圍包括氫、鹵素、羥基、羧酸基、具有1至10個(gè)碳原子的烷基、具有1至10個(gè)碳原子的鏈烯基、具有1至10個(gè)碳原子的炔基、具有1至10個(gè)碳原子的鹵代烷基、具有1至10個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至10個(gè)碳原子的鏈烯氧基、具有1至10個(gè)碳原子的炔氧基、具有1至10個(gè)碳原子的鹵代烷氧基、苯基、苯氧基、芳烷基、芳烷氧基、-COR4、-CONR4R5、-COR4、-NHCOR4、-N(OH)H、-N(OH)COR4、-CH2OR4、-OCH2CO2R4、-CH2SR4、-CH2NR4R5、-SR4、-OSR4、-SO2NR4R5、-NR4R5、-NR4SO2R5;R4和R5相同或不同,它們均為氫、具有1至10個(gè)碳原子的烷基、具有3至10個(gè)碳原子的環(huán)烷基、-SCY3,其中,Y代表鹵素、-CN、-NO2或-Z-X-W,其中,Z代表碳、氧、硫或氮;X代表具有1至8個(gè)碳原子的亞烷基,亞烷基不被取代或被具有1至5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴取代;W代表碳、氧、硫或氮;Het.代表具有1-4個(gè)氮原子、1-4個(gè)氧原子或1-4個(gè)硫原子的環(huán)系飽和或不飽和雜環(huán)基。  
摘要 本發(fā)明提供了銀杏內(nèi)酯A衍生物,及其在制藥中的應(yīng)用,銀杏內(nèi)酯A衍生物結(jié)構(gòu)式為:如圖,R1代表-X-Ar、-X-Z-Ar、-X-COOH、-CO-Ar、-SO2-Ar、-X-Het.、X1-CO-X2-NR4R5或-X-NR4R5,其中,X、X1、X2代表具有1至8個(gè)碳原子的亞烷基,Z代表碳、氧、硫或氮;Ar代表苯基、吡啶基、萘基、嘧啶基、喹啉基。這種衍生物通過(guò)適當(dāng)?shù)募庸?yīng)用在制藥中,能大大提高原化合物的生物利用度,增加要藥物療效,體現(xiàn)銀杏內(nèi)酯A的藥用價(jià)值。  
國(guó)際公布  
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