| 公開(公告)號(hào) | CN1835911A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023534.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.31 |
| 專利名稱 | 合成N-[(S)-1-羧基丁基]-(S)-丙氨酸酯的新方法及該化合物在合成培哚普利中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07C227/32(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C227/32(2006.01)I;C07C229/16(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I;C07C229/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.1 EP 03292145.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·布雷亞爾;C·菲吉耶 |
| 地址 | 法國(guó)庫(kù)伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-31 PCT/FR2004/002213 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成下式(I)化合物的方法： 式中R代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)， 其特征在于使下式(III)嗎啉酮： 式中P代表氨基官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)， *或者在堿存在下與溴化物或三氟甲磺酸烯丙酯反應(yīng)得到具有(3S，5S)構(gòu)型的下式(IV)化合物： 式中P如前面所定義， 該化合物在披鈀炭的存在下進(jìn)行氫化， *或者與碘代丙烷反應(yīng)得到下式(V)化合物： 式中P如前面所定義， 該化合物經(jīng)LiOH作用，然后經(jīng)酯化試劑作用，得到下式(VI)化合物： 式中R和P如前面所定義， 該化合物與氧化劑進(jìn)行反應(yīng)，在氨基官能團(tuán)去保護(hù)后得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開合成式(I)衍生物的方法，在式(I)中，R代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。本發(fā)明的方法可用于合成培哚普利及其藥學(xué)可接受鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023755 法 |
