| 公開(公告)號 | CN1826343A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480021075.2 |
| 申請日期 | 2004.04.27 |
| 專利名稱 | 吡唑并-喹唑啉衍生物、它們的制備方法和它們作為激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.22 US 60/472,661 |
| 申請(專利權)人 | 法瑪西雅意大利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·特拉寬迪;M·G·布拉斯卡;R·達萊西奧;P·波盧奇;F·羅萊托;A·武爾佩特蒂;P·佩瓦雷洛;A·潘澤里;F·夸爾蒂耶里;R·弗格森;P·維亞內(nèi)洛;D·凡切利 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-27 PCT/EP2004/050612 |
| 進入國家日期 | 2006.01.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 由式(Ia)或(Ib)代表的吡唑并-喹唑啉衍生物 其中 R是氫或者可選被取代的選自下述的基團：氨基、直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基； X是單鍵或者選自下述的二價原子團：-NR’-、-CONR’-、-NH-CO-NH-、-O-、-S-或-SO2-，其中R’是氫或者可選被取代的選自下述的基團：直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基，或者R和R’與它們所鍵合的氮原子一起可以構(gòu)成5至6元雜芳基或雜環(huán)基，其可選地含有另外一個選自N、O或S的雜原子； 與根據(jù)式(Ia)或(Ib)的吡唑環(huán)的任意一個氮原子鍵合的R1代表氫原子或者可選被取代的選自下述的基團：直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基，或者在式(Ib)中，R1是與R2連接的二價-(CH2)n-NH-基團，其中n是2或3； R2是選自-NR”R、-N(OH)R”、-OR”或-R”的基團，其中R”和R各自獨立地是氫或者可選被取代的選自下述的基團：直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基，或者R”和R與它們所鍵合的氮原子一起可以構(gòu)成5至6元雜芳基或雜環(huán)基，其可選地含有另外一個選自N、O或S的雜原子； A是選自-CH2-、-(CH2)2-、-CH2-C(CH3)2-、-C(CH3)2-CH2-或-CH＝CH-的二價基團； 或者其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 公開了如說明書所定義的式(Ia)或(Ib)吡唑并-喹唑啉衍生物及其藥學上可接受的鹽、它們的制備方法和包含它們的藥物組合物；本發(fā)明化合物可以在療法中用于治療與失調(diào)的蛋白激酶活性有關的疾病，象癌癥。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/104007 英 |
