一種查爾酮肟及其組合物、制備方法和應(yīng)用
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公開(公告)號(hào)
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CN1807405A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510101717.6
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申請(qǐng)日期
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2005.11.25
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專利名稱
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一種查爾酮肟及其組合物、制備方法和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07C251/48(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C251/48(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院華南植物園;中山大學(xué)腫瘤防治中心
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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魏孝義;張鳳仙;朱孝峰
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地址
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510650廣東省廣州市天河區(qū)五山樂意居
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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潘偉健
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國(guó)省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項(xiàng)
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下述式(1)的化合物： 式(1)
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摘要
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本發(fā)明涉及下述式(1)表示的查爾酮肟，還涉及該化合物的組合物、制備方法和在治療腫瘤的應(yīng)用。本發(fā)明式(1)化合物通過2′，4′-二羥基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查爾酮與鹽酸羥胺在吡啶中經(jīng)加熱回流反應(yīng)得到。該化合物溶解性好，可以直接注射給藥，并且經(jīng)試驗(yàn)表明，能顯著抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體、HER2受體、PDGFR受體酪氨酸激酶的活性，抑制乳腺癌、肝癌等細(xì)胞的體外生長(zhǎng)，對(duì)ECV304細(xì)胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453細(xì)胞中HER2磷酸化、C6細(xì)胞中PDGFR受體磷酸化均有明顯的抑制作用，呈現(xiàn)濃度效應(yīng)關(guān)系，而KDR受體、HER2受體、PDGFR受體蛋白表達(dá)水平不受其影響，因而顯示了良好的抗腫瘤活性，可用于治療腫瘤。
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國(guó)際公布
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