| 公開(公告)號 | CN1749261A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510015490.3 |
| 申請日期 | 2005.10.18 |
| 專利名稱 | CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法 |
| 主分類號 | C07F9/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李春葆;李大昌 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽，其特征在于結(jié)構(gòu)為式I所示： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法，屬于CA4的衍生物制備技術(shù)。該化合物的結(jié)構(gòu)為式I所示，合成方法包括：將cis-CA4與2-氯-5，6-苯并-1，3，2-二氧磷雜環(huán)己-2，4-二酮按摩爾比加入到苯或甲苯中，攪拌下滴加吡啶，反應(yīng)液進行硅膠層析，濃縮，干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5，6-苯并-1，3，2-二氧磷雜環(huán)己-2，4-二酮，再用甲苯等溶解該化合物，在室溫下通氨氣反應(yīng)，沉淀析出物，過濾，得I式所示化合物。本發(fā)明優(yōu)點，制備過程相對簡單，所制得的化合物有良好的溶解性，同時在分解時產(chǎn)生具有止痛且無毒副作用的水楊酰胺。該化合物以其片狀、膠囊、丸狀、注射用針劑的形態(tài)存在，具有極大的藥物開發(fā)前景。 |
| 國際公布 |
