| 公開(公告)號 | CN1665820A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03816006.4 |
| 申請日期 | 2003.07.10 |
| 專利名稱 | 用于預防惡心和嘔吐的治療劑或預防劑 |
| 主分類號 | C07D491/18 |
| 分類號 | C07D491/18;C07D491/22;C07D491/08;A61K45/00;A61K31/485;A61P1/08;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.11 JP 202657/2002 |
| 申請(專利權)人 | 東麗株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 河合孝治;齋藤顯宜;鈴木知比古;長谷部光;鈴木勉 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/008751 2003.7.10 |
| 進入國家日期 | 2005.01.06 |
| 專利代理機構 | 隆天國際知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍鑫;顏薇 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 預防惡心和嘔吐的治療劑或預防劑，其包括作為活性組分的通式(I)所示的嗎啡喃衍生物：或其藥理學可接受的酸加成鹽，其中R1表示氫原子，1-5個碳原子的烷基，4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基，5-7個碳原子的環(huán)烯基烷基，6-12個碳原子的芳基，7-13個碳原子的芳烷基，3-7個碳原子的烯基，其中烷基部分具有1-5個碳原子的呋喃烷基，或其中烷基部分具有1-5個碳原子的苯硫基烷基；R2和R3相互獨立，表示氫原子，羥基，1-5個碳原子的烷氧基，3-5個碳原子的烯氧基，7-16個碳原子的芳烷氧基，7-16個碳原子的芳烯氧基，2-6個碳原子的烷酰氧基，4-6個碳原子的烯酰氧基，7-16個碳原子的芳烷酰氧基，或2-10個碳原子的烷氧基烷氧基；R4和R5共同形成了-O-，-S-，或-CH2-鍵，或R4和R5互相獨立，R4表示氫原子，羥基，1-5個碳原子的烷氧基，或2-6個碳原子的烷酰氧基，R5表示氫原子；R6表示氫原子，1-5個碳原子的烷基，2-6個碳原子的烯基，7-16個碳原子的芳烷基，7-16個碳原子的芳烯基，1-5個碳原子的羥烷基，2-12個碳原子的烷氧基烷基，COOH-基團，或2-6個碳原子的烷氧羰基；以及-Q-表示下列基團：或這些結構可具有下列取代基中的一個或多個：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、硝基、1-5個碳原子的烷基基團、羥基基團、氧基基團、1-5個碳原子的烷氧基基團、三氟甲基基團、三氟甲氧基基團、氰基基團、苯基基團、1-5個碳原子的羥烷基、異硫氰基基團、SR8、SOR8、SOOR8、(CH2)rOR8、(CH2)rCOOR8、SOONR9R10、CONR9R10、(CH2)rNR9R10和(CH2)rN(R9)COR10，其中r表示0-5的整數(shù)，R8表示1-5個碳原子的烷基，R9和R10相互獨立，表示氫原子、1-5個碳原子的烷基、4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基；以及X表示氧原子、硫原子、CH＝CH、或NR7基團，其中R7表示氫原子、1-5個碳原子的烷基、3-5個碳原子的烯基、7-13個碳原子的芳羰基、1-5個碳原子的烷基磺�；�、6-12個碳原子的芳磺酰基、7-13個碳原子的芳烷基磺�；�、7-16個碳原子的芳烷基、7-16個碳原子的芳烯基、2-6個碳原子的烷酰基；Y表示氮原子或CH基團；以及Z表示2-5個碳原子的橋鍵，其中一個或多個碳原子可被氮、氧、或硫原子代替，5-12個碳原子的芳環(huán)或雜芳環(huán)，或5-9個碳原子的環(huán)烷基環(huán)可被稠合為共用2或3個骨架碳原子。 |
| 摘要 | 用于惡心/嘔吐的治療劑或預防劑，含有通通式(I)表示的嗎啡喃(morphinane)衍生物(其中R1表示環(huán)丙甲基等；R2和R3分別表示羥基，甲氧基等；R4和R5互相鍵合形成-O-等；R6表示氫等，以及Q表示可被選擇性取代的(II)等，條件是X表示NH，NMe等)或其藥理學可接受的酸加成鹽作為活性劑。該化合物或鹽用于為治療由具有催吐活性的藥物引起的嘔吐而廣泛應用的藥物中，特別是用于由嗎啡代表的μ激動劑引發(fā)的惡心/嘔吐的治療劑或預防劑中。 |
| 國際公布 | WO2004/007503 日 2004.1.22 |
