| 公開(公告)號 | CN1313087C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200410019315.7 |
| 申請日期 | 2004.05.21 |
| 專利名稱 | 一種增加索法酮溶出度的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/192(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/192(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津藥物研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 任曉文;馬 晉;徐為人;連瀟嫣;李洪起;劉躍鵬;林巳蘢 |
| 地址 | 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市杰盈專利代理有限公司 |
| 代理人 | 朱紅星 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種增加索法酮溶出度的制備方法，其特征在于包括以下步驟：a、將1份索法酮粉末與3-20份水混合成混懸液，置于膠體磨中，研磨，蒸去水分，制得75μm以下索法酮細(xì)粉；b、將制得的索法酮細(xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻，制得混合物；或?qū)⒅频玫乃鞣ㄍ?xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻，濕法制粒，制得細(xì)粒；其中增溶組份與索法酮細(xì)粉的重量比為0.01-0.1∶.1；c、將所制得的索法酮混合物或細(xì)粒制成口服制劑；其中所述的增溶組份是微粉硅膠或硬脂富馬酸鈉或兩種的組合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種增加索法酮溶出度的制備方法，首先將1份索法酮粉末與3-20份水混合成混懸液，置于膠體磨中，研磨，蒸去水分，得索法酮細(xì)粉(75μm以下)。隨后將制得的索法酮細(xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻，制得混合物；或?qū)⑺鞣ㄍ?xì)粉、賦形劑、增溶組份混合均勻，濕法制粒，制得細(xì)粒。其中增溶組份與索法酮細(xì)粉的重量比為0.01-0.1∶1。最后將所得混合物或細(xì)粒制成口服制劑。采用本發(fā)明制備的索法酮口服劑型，穩(wěn)定性好、溶出度高、生產(chǎn)成本低、無毒、安全，解決了索法酮難溶于水帶來的溶出差、生物利用度低的缺點(diǎn)。 |
| 國際公布 |
