公開(公告)號
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CN1281604C
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公開(公告)日
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2006.10.25
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申請(專利)號
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CN200410048961.6
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申請日期
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2000.06.01
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專利名稱
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取代吡唑化合物
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(
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分案原申請?zhí)? |
00808398.3
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優(yōu)先權(quán)
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1999.6.3 JP 156683/99;1999.6.3 JP 157011/99
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申請(專利權(quán))人
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帝國臟器制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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南信義;佐藤通隆;蓮見幸市;山本則夫;慶野勝幸;松井照明;淺野創(chuàng);金田有弘;太田修治;齋藤教久;佐藤秀一郎;朝鳥章;土井知;小林基博;佐藤潤
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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龐立志
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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用式(I)表示的取代吡唑化合物或其鹽,式中,R1表示以下的i)~vi)中的任何一個基團,i)-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Yiii)-CH2-CH(R4)-(A)n-Yv)-A-B2-CH(R4)-Yvi)-A-CH(R4)-B2-Y其中,A表示-CH2-、-CH(CH3)-或-CH2-CH2-,Y表示未取代的苯基或萘基;用鹵素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基或硝基取代的苯基或萘基;C3-C6環(huán)烷基;含有1-4個選自氮、氧和硫原子的雜原子的5或6元環(huán)的單環(huán)式不飽和雜環(huán)基,或者嘌呤基、聯(lián)萘胺基、蝶啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、異吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、異喹啉基、色烯基、酞嗪基、喹唑啉基或喹喔啉基,R4表示氫原子或C1-C6烷基,B2表示-CH(OH)-或-CO,n表示1;R2表示氫原子、未取代的C1-C6烷基、用羥基、氨基或一或二(C1-C6烷基)氨基取代的C1-C6烷基或者單環(huán)式或多環(huán)式的C6、C10或C14芳基取代的C1-C6烷基;R3表示未取代的苯基、用鹵素原子、三氟甲基或C2-C4亞烷基二氧基取代的苯基或吡啶基;Q表示吡啶基或喹啉基。
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摘要
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式中,R1表示-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y、-CH2-CH(R4)-(A)n-Y、-CO-B1-A-Y等的基團(其中,A表示低級亞烷基,Y表示可用鹵素原子等取代的芳基等,R4表示氫原子或低級烷基,B1表示-CH(R4)-或-N(R4)-,n是0或1);R2表示氫原子、可以用羥基等取代的低級烷基或芳烷基;R3表示可以用鹵素原子等取代的苯基或吡啶基;Q表示吡啶基或喹啉基;式(I)表示的取代吡唑化合物或其鹽具有優(yōu)異的p38MAP激酶抑制作用,可用于預(yù)防或處置腫瘤壞死因子-α相關(guān)疾病、白細胞介素-1相關(guān)疾病、白細胞介素-6相關(guān)疾病或環(huán)加氧酶-II相關(guān)疾病。
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國際公布
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