| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101087781A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580044401.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 用于治療肺結(jié)核的吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 GB 0428173.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·胡利卡爾;R·R·K·R·勞 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-16 PCT/GB2005/004876 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯在制備用于治療結(jié)核分枝桿菌(M.tb)的藥物中的應(yīng)用 其中X是鍵或CH2； R1是氫或C1-10烷基或C5-10芳基或任選取代的C5-10芳基或C5-10雜芳基環(huán)； R2是羧基、氰基、-C(O)CH2OH、-CONHR8、-C(O)NHSO2R9、四唑-5-基、-(CH2)1-3-NR18R19、SO3H或式(VI)基團(tuán) 其中R8選自氫、C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基，R8是基團(tuán)-(CHR13)r-COOH，其中r是1-3的整數(shù)，并且每一個(gè)R13基團(tuán)獨(dú)立地選自氫或C1-10烷基；R9是任選取代的C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基；R10、R11和R12獨(dú)立地選自氫、鹵素或C1-0烷基，或者任選取代的C5-10芳基和任選取代的C4-20雜環(huán)基；R18和R19獨(dú)立地是C1-3烷基，或者R18和R19與相鄰的氮原子合起來(lái)代表嗎啉或哌嗪環(huán)； R3是氫、鹵素或任選取代的C1-10烷基或任選取代的C2-10鏈烯基或任選取代的C2-10炔基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基或任選取代的C1-10烷氧基或任選取代的具有最多15個(gè)碳原子的芳烷基或任選取代的具有最多15個(gè)碳原子的芳烷基氧基或任選取代的具有最多7個(gè)碳原子的環(huán)烷基； R4是基團(tuán)NO2、NHR14、NHCHR14R15、NHCOR15、NHSO2R15、NHC(X1)NHR16或NHCONHSO2R，者其中X1是O或S，R14是氫或C1-10烷基或任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基；R15是任選取代的C1-10烷基、任選取代的C5-10芳基或任選取代的C4-20雜環(huán)基，并且R16是氫、任選取代的C1-10烷基或任選取代的C4-20雜芳基，R17是任選取代的C1-10烷基或任選取代的C4-20雜芳基； R5、R6和R7獨(dú)立地選自氫、鹵素、官能團(tuán)、任選取代的烴基或任選取代的雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯在制備用于治療結(jié)核分枝桿菌(M.tb)的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/067392 英 |
