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6-羥基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩鹽酸鹽的新晶形

公開(公告)號(hào) CN1268624C  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817581.3  
申請(qǐng)日期 2001.10.18  
專利名稱 6-羥基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩鹽酸鹽的新晶形  
主分類號(hào) C07D333/64(2006.01)I  
分類號(hào) C07D333/64(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.10.20 S 60/242,252  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·D·盧克  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-10-18 PCT/US2001/027773  
進(jìn)入國家日期 2003.04.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;楊九昌  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 6-羥基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩鹽酸鹽的非溶劑化晶體,當(dāng)用的銅輻射源,CuKα、λ=1.54056,進(jìn)行X-射線衍射時(shí),其在2θ范圍內(nèi)具有包含至少一個(gè)下述峰值的X-射線衍射圖案:7.3±0.2°,15.5±0.2°,15.9±0.2°,和17.6±0.2°。  
摘要 本發(fā)明涉及6-羥基-3-(4-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)苯并[b]噻吩鹽酸鹽的非溶劑化、無水新晶形及其應(yīng)用,包括抑制與雌激素缺乏有關(guān)的病癥,包括心血管病、高血脂和骨質(zhì)疏松癥;和抑制其它病理學(xué)癥狀如子宮內(nèi)膜異位、子宮纖維變性、雌激素依賴性癌(包括乳腺癌和子宮癌)、前列腺癌、良性前列腺增生、包括阿爾茨海默氏病在內(nèi)的中樞神經(jīng)障礙;預(yù)防乳腺癌以及上調(diào)ChAT。  
國際公布 2002-05-02 WO2002/034741 英  
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