具有抗腫瘤活性的4-β-胺基-類糖側(cè)鏈-4-脫氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法
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公開(公告)號
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CN1235897C
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公開(公告)日
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2006.01.11
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申請(專利)號
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CN00116782.0
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申請日期
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2000.06.26
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專利名稱
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具有抗腫瘤活性的4-β-胺基-類糖側(cè)鏈-4-脫氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法
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主分類號
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C07D317/70(2006.01)I
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分類號
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C07D317/70(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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國家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設(shè)計)人
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馬維勇;陳再新;張椿年
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地址
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200040上海市北京西路1320號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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王 巍
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種具有抗腫瘤活性的4-β-胺基-類糖側(cè)鏈-4-脫氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物，其特征在于該衍生物由下列結(jié)構(gòu)式表示：結(jié)構(gòu)式1結(jié)構(gòu)式2結(jié)構(gòu)式3結(jié)構(gòu)式4其中(1)結(jié)構(gòu)式1中，當(dāng)2”位分別為消旋、R或S構(gòu)型時，則分別表示本發(fā)明的化合物1、2或3；(2)結(jié)構(gòu)式2中，當(dāng)2”位分別為消旋、R或S構(gòu)型，R1和R2為氫、C1-C7直鏈或支鏈烷基、烯丙基，被甲氧基、鹵素、硝基、羥基單取代或多取代的苯基或苯甲基時，分別表示為本發(fā)明的I、II、III類衍生物；(3)結(jié)構(gòu)式3中，當(dāng)2”位分別為消旋、R或S構(gòu)型，X為鹽酸根、硫酸根、枸櫞酸根、酒石酸根或苯磺酸根，分別表示本發(fā)明的化合物4、5、6；(4)結(jié)構(gòu)式4中，當(dāng)2”位為分別消旋、R、S構(gòu)型時，R1和R2為氫、C1-C7直鏈或支鏈烷基、烯丙基，被甲氧基、鹵素、硝基、羥基單取代或多取代的苯基或苯甲基，X為鹽酸根、硫酸根、枸櫞酸根、酒石酸根或苯磺酸根，分別表示本發(fā)明的IV、V、VI類衍生物。
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摘要
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本發(fā)明屬藥物合成。本發(fā)明提供了具有抗腫瘤活性的4-β-胺基-類糖側(cè)鏈-4-脫氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物。本發(fā)明化合物對鬼臼毒素C4位進(jìn)行修飾，并具有較好的抗腫瘤活性。本發(fā)明提供了制備方法。
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國際公布
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