| 公開(公告)號 | CN1232527C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN01811415.6 |
| 申請日期 | 2001.05.09 |
| 專利名稱 | 用于將氮雜大環(huán)內(nèi)酯的克拉定糖單元的4″位上的羰基官能團(tuán)轉(zhuǎn)化為胺衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07H17/08 |
| 分類號 | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.30 FR 00/06942 |
| 申請(專利權(quán))人 | 梅瑞爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·戴諾特;P·利昂;F·勒米特;G·奧東 |
| 地址 | 法國里昂 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-05-09 PCT/FR2001/001398 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式I化合物的方法，-R是氫原子或任選被取代的C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基或C6-C12芳基磺酰基，和-R1和R2相同或不同，代表●氫原子，或●任選被一個(gè)或多個(gè)任選被取代的芳基所取代的C1-C10烷基，或任選被取代的C6-C12芳基，所述方法通過還原胺化通式II的化合物，-R如通式I中所定義，和-P代表氫原子或保護(hù)基，其中所述還原胺化包括：-使所述通式II的化合物與至少一種含氮試劑和一種質(zhì)子惰性的路易斯酸進(jìn)行接觸以形成反應(yīng)介質(zhì)，-利用一種還原劑還原所述反應(yīng)介質(zhì)，和-當(dāng)P代表保護(hù)基時(shí)，將2’位的羥基去保護(hù)，所述接觸和還原是處于有利于通式II化合物的4”羰基官能團(tuán)轉(zhuǎn)化為通式I化合物的4”NR1R2基團(tuán)的條件下。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過還原胺化相應(yīng)的(4”)-羰基衍生物制備通式(I)化合物的方法。本發(fā)明的特征在于它包括：在適于轉(zhuǎn)化羰基4”官能團(tuán)的條件下將所述(4”)-羰基衍生物與至少一種含氮試劑和一種路易斯酸接觸；利用還原劑還原所得到的混合物；并且任選地將2’位上的羥基去保護(hù)，從而生成所希望得到的通式(I)化合物。 |
| 國際公布 | 2001-12-06 WO2001/092281 法 |
