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[6,7-二氫-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-磺酰氨基]-丙酰胺的衍生物及其作為CAMs和白整聯(lián)蛋白間的相互作用的抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/特倫斯·A·凱利;金進祕;勒內(nèi)·M·勒米厄
公開(公告)號 CN1708500A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號 CN200380102491.0  
申請日期 2003.10.27  
專利名稱 [6, 7-二氫-5H-咪唑并[1, 2-α]咪唑-3-磺酰氨基]-丙酰胺的衍生物及其作為CAMs和白整聯(lián)蛋白間的相互作用的抑制劑的用途  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04;A61K31/4164;A61P37/00;//(C07D487/04,235∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.30 US 60/422,446  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 特倫斯·A·凱利;金進祕;勒內(nèi)·M·勒米厄  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2003-10-27 PCT/US2003/033865  
進入國家日期 2005.04.29  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I化合物其中R1是1至3個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,其視需要可獨立地以選自下述基團進行單-或二取代的:(i)氧代(ii)嗎啉基;R2及R3各是獨立地為選自下述基團:(A)氫,及(B)1至4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,其視需要可獨立地以選自下述基團進行單-或二經(jīng)取代:(i)CONH2及(ii)OH,或R2及R3共同與其間的氮原子形成哌嗪環(huán);及R4是:(A)氰基,(B)嘧啶,其可以NH2作單-或二取代的,或(C)三氟甲氧基;或其藥物上可接受的鹽。  
摘要 一種[6,7-二氫-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-磺酰氨基]-丙酰胺衍生物,一種式(1)的化合物對CAMs及白整聯(lián)蛋白(Leukointegrins)的相互反應(yīng)具有良好的抑制效果,并因此可用于治療炎癥疾病。  
國際公布 2004-05-21 WO2004/041827 英  
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