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喜樹(shù)堿的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 株式會(huì)社雅庫(kù)路特本社/八重樫隆;小川貴德;澤田誠(chéng)吾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1228341C  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01807016.7  
申請(qǐng)日期 2001.03.21  
專利名稱 喜樹(shù)堿的制備方法  
主分類號(hào) C07D491/22  
分類號(hào) C07D491/22;A61K31/437;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.22 JP 79385/00  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 株式會(huì)社雅庫(kù)路特本社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 八重樫隆;小川貴德;澤田誠(chéng)吾  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-03-21 PCT/JP2001/002216  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.09.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過(guò)曉東  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 喜樹(shù)堿的制備方法,其包括以下步驟(a)和(b):(a)水解9-甲氧基喜樹(shù)堿或者包含9-甲氧基喜樹(shù)堿的天然材料的提取物;以及(b)按照以下路線對(duì)步驟(a)中得到的9-羥基喜樹(shù)堿進(jìn)行9-O-全氟代低級(jí)烷基磺;蛘9-O-苯基四唑基化,然后氫解轉(zhuǎn)化為喜樹(shù)堿:R=-OSO2(CF2)nCF3,其中n=0-3,或  
摘要 本發(fā)明提供一種成本低且操作簡(jiǎn)便地大量制備作為鹽酸伊立替康及各種喜樹(shù)堿衍生物之起始化合物的喜樹(shù)堿的方法,其包括以下步驟(a)和(b):(a)水解9-甲氧基喜樹(shù)堿或者包含9-甲氧基喜樹(shù)堿的天然材料;以及(b)對(duì)步驟(a)中得到的9-羥基喜樹(shù)堿進(jìn)行9-O-全氟代低級(jí)烷基磺酰基或者9-O-苯基四唑基化,然后氫解轉(zhuǎn)化為喜樹(shù)堿。  
國(guó)際公布 2001-09-27 WO2001/070747 日  
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