| 公開(公告)號(hào) | CN1700923A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03809606.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 多取代的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/655 |
| 分類號(hào) | A61K31/655;A61K31/275;A61K31/165;C07C247/16;C07C331/08;C07C255/49;C07C233/05 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 US 60/453,736;2002.11.4 US 60/423,381 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 田納西大學(xué)研究基金會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·T.·多爾頓;杜安·D.·米勒;米切爾·S.·斯坦納;卡倫·A.·韋韋爾卡;黃東晉;陳紀(jì)云 |
| 地址 | 美國田納西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-02-24 PCT/US2003/003123 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的結(jié)構(gòu)表示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物：其中X為鍵、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G為O或S；T為OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR；R為烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、鹵素、鏈烯基或OH；R1為CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；R2為F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳基烷基、OR、NH2、NHR、NR2、SR；R3為F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、SnR3，或者R3與其連接的苯環(huán)一起形成以下結(jié)構(gòu)表示的稠環(huán)系統(tǒng)：或Z為NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y為CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；Q為H、烷基、鹵素、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OH、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR；或者Q與其連接的苯環(huán)一起是結(jié)構(gòu)A、B或C表示的稠環(huán)系統(tǒng)：n為1-4的整數(shù)；且m為1-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供雄激素受體靶向劑(ARTA)。該試劑定義新一亞類化合物，它們是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)。已發(fā)現(xiàn)幾種SARM化合物對(duì)雄激素受體具有意外的非甾族配體的促雄性和合成代謝活性。已發(fā)現(xiàn)其它SARM化合物對(duì)雄激素受體具有意外的非甾族配體的抗雄激素活性。SARM化合物單獨(dú)或作為組合物用于a)男性避孕；b)治療多種與激素有關(guān)的癥狀，例如與年老男性雄激素減少(ADAM)有關(guān)的癥狀，如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起功能障礙、性腺機(jī)能減退、骨質(zhì)疏松、脫發(fā)、貧血、肥胖、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、良性前列腺增生、情緒和認(rèn)知改變以及前列腺癌；c)治療與女性雄激素減少(ADIF)有關(guān)的癥狀，如性功能障礙、性欲降低、性腺機(jī)能減退、老年性肌肉萎縮、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松、情緒和認(rèn)知改變、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位癥、乳癌、子宮癌和卵巢癌；d)治療和/或預(yù)防急性和/或慢性肌肉消瘦癥；e)預(yù)防和/或治療干眼癥狀；f)口服雄激素替代治療；和/或g)降低前列腺癌的發(fā)病率，阻止前列腺癌或?qū)е虑傲邢侔┫恕? |
| 國際公布 | 2003-09-12 WO2003/074449 英 |
