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噻吩并吡啶取代的乙酰肼衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津藥物研究院/劉登科;王平保;趙專(zhuān)友;蔣慶峰;閆芳芳;黃漢忠;席文恭;徐旭;劉默;黃長(zhǎng)江;任戎
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1683373A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510016205.X  
申請(qǐng)日期 2005.02.23  
專(zhuān)利名稱(chēng) 噻吩并吡啶取代的乙酰肼衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D495/04  
分類(lèi)號(hào) C07D495/04;C07D493/04;A61K31/4365;A61K31/4355;A61P9/10;A61P7/02;//(C07D495/04,221∶00,333∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 天津藥物研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉登科;王平保;趙專(zhuān)友;蔣慶峰;閆芳芳;黃漢忠;席文恭;徐旭;劉默;黃長(zhǎng)江;任戎  
地址 300193天津市南開(kāi)區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 具有式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中X為O,S;R1,R2同時(shí)或分別為氫,氟,氯,硝基,C1-C8直鏈或支鏈烷基,該烷基可以任意地被下列一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)所取代:氟,氯,羥基,羥甲基,腈基,C1-C6烷氧基;R3可以為氫,氟,氯,硝基,腈基,C1-C3烷基或氯、氟取代的C1-C3烷基,C1-C3烷氧基或氯、氟單或雙取代的C1-C3烷氧基;R4為(a)氨基;(b)-NH-R5;其中R5為C1-C8烷基,該烷基可任意地被下列一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)所取代:氟,氯,羥基,腈基,羧基,氨基,硝基,C1-C8烷氧基,C1-C8;⒈交、取代苯基、被硫、氧、氮雜原子取代的五元、六元雜環(huán);-CO-R6或-SO2-R7,其中R6,R7為C1-C8烷基或被氟,氯,羥基,腈基取代的C1-C8烷基;被氯、氟,C1-C6烷基,C1-C8烷氧基,羥基,腈基,羧基,氨基,硝基單、雙或多取代芳基;其中R8,R9同時(shí)或分別為氫,C1-C8烷基,該烷基可任意被下列一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代:氟,氯,羥基,C1-C8烷氧基,氨基,C1-C8烷氨基,C1-C8二烷基氨基;當(dāng)R9為H,則R8為芳基時(shí),該芳基可以被下列一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)所取代:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,氟,氯,腈基,羧基,氨基,羥基,芳基,取代芳基;若為雜環(huán)芳基,可含有硫、氧、氮雜原子;(d)-N=R10;其中R10為C3-C6環(huán)烷基或被C1-C3烷基,羥基,氟,氯取代的C3-C6環(huán)烷基,含有被硫、氧、氮雜原子取代的三元環(huán)、四元環(huán)、五元環(huán)、六元環(huán),該環(huán)狀結(jié)構(gòu)可以被下列一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,羥基,氟,氯,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基及被氟,氯取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基、苯基,氟、氯、甲基、氟代甲基、甲氧基,單或雙取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了具有式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,同時(shí)也公開(kāi)了以該化合物作為活性有效成分的藥物組合物,以及它們?cè)谧鳛榭寡“寰奂幬锓矫,特別是在用于制備預(yù)防或治療因血小板聚集而引起的冠狀動(dòng)脈綜合征,心肌梗死,心肌缺血、心腦血管疾病藥物方面的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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