| 公開(公告)號 | CN1668592A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03817092.2 |
| 申請日期 | 2003.07.07 |
| 專利名稱 | 哌啶衍生物和它們用作MIP-1α與受體CCR1結(jié)合的選擇性抑制劑的應用 |
| 主分類號 | C07D211/46 |
| 分類號 | C07D211/46;A61K31/445 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.18 US 60/397,108 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·C·布隆博格;M·F·布朗;M·M·黑沃爾德;C·S·珀斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/002876 2003.7.7 |
| 進入國家日期 | 2005.01.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物或其可藥用鹽、互變異構(gòu)體和前藥；其中a為1、2、3、4或5；b為0、1、2、3或4；c為0或1；Q為(C1-C6)烷基；W為(C6-C10)芳基或(C2-C9)雜芳基；Y為氧或NR8，其中R8為氫或(C1-C6)烷基；Z為氧或NR9，其中R9為氫、(C1-C6)烷基或乙�；桓鱾�R1獨立地選自：氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷基羰基氧基和(C1-C6)烷氧基；R2、R3、R4和R5各自獨立地為氫或任選被1-3個鹵素基團取代的(C1-C6)烷基；各個R6獨立地選自：氫、鹵素、任選被1-3個鹵素基團取代的(C1-C6)烷基、氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷基羰基或任選被1-3個鹵素基團取代的(C1-C6)烷氧基；且R7選自氫、鹵素、任選被1-3個鹵素基團取代的(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基、(C1-C6)烷基磺�；被�(C1-C6)烷基磺�；被驶㈦寤�、氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、羥基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C9)雜芳基氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(C2-C9)雜環(huán)羰基、(C2-C9)雜環(huán)羰基、羥基(C2-C9)雜環(huán)羰基、氨基羰基(C2-C9)雜環(huán)羰基、羧基(C2-C9)雜環(huán)羰基、氨基(C2-C9)雜芳基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C2-C9)雜芳基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C2-C9)雜芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)雜芳基氨基(C1-C6)烷基、(C2-C9)雜芳基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷氧基、羧基(C1-C6)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、羥基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�(C1-C6)烷氧基羰基氨基磺�；�(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、羥基磺酰基、羥基、羥基(C1-C6)烷基氨基羰基、羧基(C2-C9)雜環(huán)氧基或[羧基][氨基](C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基磺�；被�、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺酰基、氨基磺�；被�(C1-C6)烷基氨基磺�；被�、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰基氨基、(C2-C9)雜環(huán)氧基、(C2-C9)雜芳基氧基、(C2-C9)雜環(huán)氨基、(C2-C9)雜芳基氨基、氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷氧基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基、羥基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基氨基和(C1-C6)烷基磺�；被�(C1-C6)烷基氨基；條件是R2、R3、R4和R5至少一個為(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Q、W、Y和Z如以上定義，所述化合物可用作MIP-1α(CCL3)與在炎性和免疫調(diào)節(jié)細胞(優(yōu)選白細胞和淋巴細胞)上發(fā)現(xiàn)的它的受體CCR1結(jié)合的有效和選擇性抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2004/009550 英 2004.1.29 |
