| 公開(公告)號 | CN1662519A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN01815857.9 |
| 申請日期 | 2001.07.19 |
| 專利名稱 | 新化合物及其作為甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D307/87 |
| 分類號 | C07D307/87;C07D333/72;C07C229/02;C07C211/03;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/198;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.21 DK PA200001124 |
| 申請(專利權(quán))人 | H·隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·K·莫爾岑;G·P·史密斯;C·克羅格-詹森;K·P·波格索 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2001/000510 2001.7.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.03.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;邰紅 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 一種通式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的加成鹽其中R1表示氫，C1-6烷基，環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基；R2和R3獨(dú)立地表示氫，鹵素，C1-6烷基，C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基或R2和R3一起形成C3-8環(huán)烷基；R4，R5，R6和R7獨(dú)立地表示氫，鹵素，CF3，NO2，CN，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，C3-8環(huán)烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，OH，SH，NR14R15，其中R14和R15獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；-COR16，其中R16表示OH，C1-6烷基，C1-6烷氧基，NR17R18，其中R17和R18獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；芳基或雜芳基，其中芳基和雜芳基任選地被如下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素，CF3，OCF3，CN，NO2，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，C3-8環(huán)烷基，C1-6烷氧基，C1-6硫代烷基，OH，SH或NR24R25，其中R24和R25獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；或R4和R5，或R5和R6，或R6和R7一起形成稠合的、芳香的、飽和的或部分飽和的環(huán)，其任選地包含一個或多個雜原子如O、N或S；R8，R9，R10，R11和R12獨(dú)立地表示氫，鹵素，CF3，OCF3，CN，NO2，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，C3-8環(huán)烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，OH，SH，NR19R20，其中R19和R20獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；或R8，R9，R10，R11和R12獨(dú)立地表示-COR21，其中R21表示OH，C1-6烷氧基，NR22R23，其中R22和R23獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；或R8，R9，R10，R11，和R12獨(dú)立地表示芳基或雜芳基，其中芳基和雜芳基任選地被如下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素，CF3，OCF3，CN，NO2，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，C3-8環(huán)烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，OH，SH，COR26，其中R26表示OH，C1-6烷氧基或C1-6烷基；或NR30R31，其中R30和R31獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；R8和R9，或R9和R10，或R10和R11，或R11和R12一起形成稠合的、芳香的、飽和的或部分飽和的環(huán)，其任選地包含一個或多個雜原子如O、N或S；Y為O，S，CH2或CH，并且當(dāng)Y為CH時，虛線是一個鍵；n為2，3，4，5或6；Q表示C，P-OR29或S＝O，其中R29表示氫或C1-6烷基；X為OR13或NR27R28，其中R13、R27和R28獨(dú)立地表示氫，C1-6烷基，芳基或芳基-C1-6烷基，其中芳基可以被鹵素，CF3，OCF3，CN，NO2或C1-6烷基取代；R27和R28任選地一起形成一個環(huán)，該環(huán)可以進(jìn)一步包含氮、氧或硫原子并且該環(huán)可任選地為部分飽和的；R29和R30表示氫，C1-6烷基，環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供以式I新的化合物：其中各取代基定義如申請文件。該化合物用作甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑，并用于治療對甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制作用起反應(yīng)的疾病。本發(fā)明提供包含定義如式I化合物的藥物組合物，以及上述化合物在生產(chǎn)用于治療對甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白配體起反應(yīng)的疾病的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | WO2002/008216 英 2002.1.31 |
